PDE5A 抑制因子
常见的PDE5A抑制剂包括但不限于他达拉非（CAS 171596-29-5）、阿伐那非（CAS 330784-47-9）和盐酸达泊西汀（CAS 129938-20-1）。
PDE5A抑制剂属于一类化合物，专门针对并抑制5A型磷酸二酯酶。这类抑制剂通过选择性阻断磷酸二酯酶的作用来发挥作用，而磷酸二酯酶负责分解环磷酸鸟苷（cGMP）。通过抑制PDE5A，这些化合物可有效提高全身各种组织和细胞中cGMP的浓度。PDE5A抑制剂的作用机制是结合磷酸二酯酶的活性位点，阻止其水解cGMP。通过这种方式，这些抑制剂可使cGMP在更长时间内积聚并发挥其生理作用。cGMP水平升高会产生各种下游效应，主要是通过激活蛋白激酶G（PKG），从而引发多重信号级联反应。
PDE5A抑制剂对磷酸二酯酶5A同工酶具有选择性，从而最大程度地降低了与其他磷酸二酯酶同工酶发生交叉反应的可能性。这种选择性确保这些抑制剂的药理作用主要通过抑制PDE5A来发挥，而不会显著干扰其他磷酸二酯酶。人们已经广泛探索和研究了PDE5A抑制剂在不同生理过程和条件下的作用。这些抑制剂可以调节平滑肌张力、血管舒张、血小板聚集和细胞增殖。此外，它们对cGMP信号传导的影响与心血管功能、神经传递和细胞生长调节有关。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
他达拉非是 5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂，其特点是与酶的活性位点具有独特的结合亲和力。这种相互作用可稳定酶-底物复合物，从而显著减少环磷酸鸟苷（cGMP）的水解。该化合物独特的分子结构有利于特定的氢键和疏水相互作用，增强了其调节细胞通路中 cGMP 水平的效力和选择性。 | ||||||
MBCQ | 150450-53-6 | sc-221874 sc-221874A | 5 mg 25 mg | $74.00 $224.00 | 1 | |
MBCQ 是一种强效的 5 型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，它通过选择性地与酶的异构位点结合而显示出独特的作用机制。这种相互作用会改变酶的构象，从而有效降低其催化活性。该化合物错综复杂的分子设计促进了特定的静电相互作用和立体阻碍，从而提高了其稳定性，并延长了其在调节环核苷酸信号通路方面的功效。 | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
伊布地拉斯特是一种选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，其特点是通过在活性位点竞争结合来调节酶的活性。这种化合物具有独特的动力学特性，能够逐渐发挥药效。其结构特征有利于特定的氢键和疏水相互作用，从而增强其与酶的亲和力。此外，伊布地拉斯特的构象灵活性可能会影响底物的可及性，从而影响整体的酶调节。 | ||||||
4-{[3′,4′-(Methylenedioxy)benzyl]amino}-6-methoxyquinazoline | 150450-42-3 | sc-352371 | 1 mg | $140.00 | ||
4-{[3',4'-(亚甲二氧基)苄基]氨基}-6-甲氧基喹唑啉是一种 5 型磷酸二酯酶（PDE5A）抑制剂，其独特之处在于其错综复杂的分子结构可促进选择性结合。亚甲二氧基和甲氧基的存在增强了电子密度，促进了与酶之间独特的 π-π 堆叠相互作用。这种化合物的动态构象变化可能会优化其与 PDE5A 的相互作用，从而对反应动力学和底物周转率产生潜在影响。 | ||||||
N-Desethyl Vardenafil | 448184-46-1 | sc-208024 sc-208024A sc-208024B sc-208024C sc-208024D sc-208024E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $320.00 $660.00 $1480.00 $2600.00 $3525.00 $10000.00 | 4 | |
N-去乙基伐地那非是一种选择性 5 型磷酸二酯酶（PDE5A）抑制剂，其独特的结构特征可增强结合亲和力。该化合物的芳香环具有明显的疏水相互作用，可稳定酶抑制剂复合物。它与活性位点关键氨基酸残基形成氢键的能力可能会调节酶的活性，影响整体催化效率和底物特异性。 | ||||||
Thiosildenafil | 479073-79-5 | sc-208435 | 10 mg | $320.00 | 2 | |
硫代地那非是一种选择性 5 型磷酸二酯酶（PDE5A）抑制剂，其独特的硫醇基团有助于与酶的活性位点发生特异性相互作用。这种化合物具有显著的构象灵活性，能够适应各种结合环境。它的富电子结构增强了 π-π 堆叠相互作用，有助于酶-抑制剂复合物的稳定，并可能影响反应动力学。 | ||||||
Avanafil | 330784-47-9 | sc-397683 sc-397683A sc-397683B sc-397683C sc-397683D | 10 mg 100 mg 1 g 5 g 50 g | $260.00 $390.00 $490.00 $940.00 $8000.00 | 1 | |
阿伐那非是一种用于 ED 研究的 PDE5A 抑制剂。与其他 PDE5A 抑制剂相比，它以起效迅速而著称。 | ||||||
rac Xanthoanthrafil | 1020251-53-9 | sc-208282 sc-208282A sc-208282B | 5 mg 250 mg 500 mg | $720.00 $4600.00 $8700.00 | ||
Rac Xanthoanthrafil 是一种选择性 5 型磷酸二酯酶（PDE5A）抑制剂，其独特的结构基团可促进酶活性位点内特定的氢键和疏水相互作用。其独特的立体化学结构可增强分子识别能力，从而提高结合亲和力。该化合物的动态构象变化有助于与酶进行最佳配位，从而影响催化效率并调节反应途径。 | ||||||
(1R,3S)-1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic Acid Methyl Ester | 171596-44-4 | sc-391567 | 25 mg | $360.00 | ||
(1R,3S)-1-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲基酯作为 5 型磷酸二酯酶（PDE5A）抑制剂具有显著的选择性。其复杂的分子结构实现了有效的 π-π 堆叠和静电相互作用，增强了其结合稳定性。该化合物独特的官能团使其能够调节酶动力学，影响 PDE5A 催化环境中底物的可及性和反应动力学。 | ||||||
Vardenafil, Hydrochloride Salt | 224785-91-5 | sc-394434 sc-394434A sc-394434B | 25 mg 100 mg 1 g | $87.00 $202.00 $393.00 | ||
盐酸伐地那非的独特之处在于它能通过特定的分子相互作用选择性地抑制 5 型磷酸二酯酶 (PDE5A)。该化合物的结构特征促进了强氢键和疏水相互作用，优化了其与酶活性位点的亲和力。这种选择性结合会改变酶的构象动力学，有效调节环 GMP 的水解，从而影响下游信号通路。 | ||||||