PDE3A 抑制因子
常见的PDE3A抑制剂包括但不限于西洛他胺（OPC 3689）CAS 68550-75-4和Ro 20-1724 CAS 29925-17-5。
磷酸二酯酶3A（PDE3A）是一种在细胞内调节环核苷酸水平（特别是环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP））中发挥关键作用的酶。这些环状核苷酸在各种信号传导通路中充当第二信使，控制着包括心血管功能、血小板聚集、脂质代谢和平滑肌松弛在内的多种生理过程。PDE3A在心血管组织（包括心脏和血管）中高度表达，可调节心脏收缩的强度和速率以及血管阻力。通过水解cAMP和cGMP，PDE3A降低其细胞内浓度，从而调节依赖这些分子的信号通路。因此，PDE3A的活性对心输出量和血管张力有重大影响，使其成为了解和管理与心血管功能和其他cAMP/cGMP依赖性生理过程相关的疾病的重要靶点。
抑制PDE3A是一种减少环状核苷酸水解的机制，可导致细胞内环状核苷酸水平升高，并增强cAMP和cGMP信号传导通路。抑制PDE3A可增强心肌收缩力、血管舒张，并抑制血小板聚集，这是由于细胞内cAMP和cGMP水平升高。这些作用凸显了PDE3A抑制剂在调节血管张力、血小板功能和心脏收缩性方面对疾病治疗的作用。PDE3A抑制的一般机制包括抑制剂与酶的催化结构域结合，从而阻止环核苷酸的水解。这种抑制作用可通过多种分子相互作用实现，这些相互作用或与cAMP和cGMP竞争PDE3A的结合位点，或通过变构作用改变酶的结构，从而降低其酶活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛司他胺是一种选择性磷酸二酯酶3A（PDE3A）抑制剂，与酶的活性位点具有独特的相互作用。它能够稳定酶-底物复合物，从而改变反应动力学，促进环核苷酸的积累。该化合物的结构特征有助于与关键氨基酸发生特定的氢键和疏水相互作用，从而增强其抑制能力。这种酶活性的调节在调节细胞内信号通路中起着至关重要的作用。 | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
伊布司特是一种磷酸二酯酶 3A (PDE3A) 调节剂，具有独特的结合亲和力，可影响酶的构象动力学。它的分子结构允许与酶的活性位点发生复杂的相互作用，从而促进改变底物可及性的独特异构效应。这种化合物之所以能够微调环核苷酸水平，是因为它具有特殊的静电相互作用和立体阻碍作用，对下游信号级联产生了影响。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
西洛他唑是一种磷酸二酯酶3A（PDE3A）抑制剂，其特点是选择性地与酶的催化位点结合。这种相互作用稳定了特定构象，增强了酶对环状核苷酸的亲和力，从而有效调节其降解。该化合物独特的疏水区域促进了关键的范德华相互作用，从而影响反应动力学并延长信号传导通路。其结构特征能够精确调节细胞内cAMP水平，从而影响各种细胞过程。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
米力农是一种磷酸二酯酶3A（PDE3A）抑制剂，具有通过竞争性抑制破坏酶正常功能的独特能力。其分子结构允许与酶的活性位点发生特定相互作用，从而改变构象动力学。这种调节作用增强了环磷酸腺苷的稳定性，从而延长了信号传导时间。该化合物独特的亲水性和疏水性平衡会影响溶解度和膜渗透性，从而影响其整体生物利用度和与细胞成分的相互作用。 | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | $193.00 | ||
氨力农是磷酸二酯酶 3A (PDE3A) 的选择性抑制剂，其特点是能够与该酶的活性位点非共价结合。这种结合会改变酶的动力学，减少环 AMP 的水解，从而提高其细胞内浓度。该化合物独特的立体化学结构使其具有特异性，同时它与周围水分子的相互作用会影响其溶解动力学，从而影响其在各种环境中的反应活性和稳定性。 | ||||||
Cilostazol-d4 | 1215541-47-1 | sc-500814 | 1 mg | $380.00 | ||
Cilostazol-d4 是磷酸二酯酶 3A (PDE3A) 的选择性抑制剂，与环状核苷酸有独特的相互作用。其氚化结构可提高稳定性并改变反应动力学，从而实现对细胞内信号通路的精确调节。该化合物的独特同位素标记有助于追踪代谢途径和阐明酶机制。此外，该化合物在极性溶剂中的溶解性也为各种分析技术提供了便利，从而丰富了其在生化研究中的作用。 | ||||||
Ro 20-1724 | 29925-17-5 | sc-200709 sc-200709A sc-200709B | 100 mg 1 g 5 g | $85.00 $418.00 $1543.00 | 17 | |
Ro 20-1724 是一种强效的选择性 PDE3A 抑制剂，常用于实验研究。它能提高细胞内 cAMP 水平，并具有扩张血管的作用。 | ||||||