PAP-2a 抑制因子
常见的PAP-2a抑制剂包括但不限于普萘洛尔（CAS 525-66-6）、N-乙基马来酰亚胺（CAS 128-53-0）、PGE2（CAS 363-24-6）、冈田酸（CAS 78111-17-8）和埃德福星（CAS 70641-51-9）。
PAP-2a抑制剂是一类针对磷脂酰酸磷酸酶2a（PAP-2a）的分子，PAP-2a是一种参与脂质代谢的酶。这种酶也被称为脂质磷酸磷酸酶3（LPP3），属于脂质磷酸磷酸酶（LPP）家族，其功能是将磷脂酸（PA）去磷酸化为二酰基甘油（DAG），以及将其他脂质磷酸盐去磷酸化为相应的二酰基甘油。PAP-2a通过调节生物活性脂质的水平在脂质信号传导途径的调节中发挥着关键作用，这些生物活性脂质对于各种细胞过程至关重要。PAP-2a的抑制剂被设计为专门与该酶的活性位点结合，从而阻止其催化去磷酸化反应。抑制过程可以是竞争性的，即抑制剂与底物竞争活性位点，也可以是非竞争性的，即抑制剂与酶上的不同位点结合，但仍阻止酶发挥作用。
PAP-2a抑制剂的开发涉及多方面的方法，包括计算机模拟、体外和原位方法，以识别和优化潜在的抑制化合物。初始阶段通常包括使用计算技术，如分子对接和虚拟筛选，以预测大量化合物与PAP-2a三维结构的结合亲和力。这些计算预测之后是经验测试，其中使用各种生化测定来测量这些化合物抑制PAP-2a活性的能力。常用的测定包括量化无机磷酸盐释放的测定，以测量潜在抑制剂存在下的酶活性。一旦确定了潜在的抑制剂，将进一步对其进行特征分析，以确定其效力、特异性和作用方式。这通常是通过动力学分析实现的，动力学分析有助于确定抑制剂的类型，并提供重要的参数，如抑制常数（Ki）。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
一种非特异性β-肾上腺素受体拮抗剂，通过阻断β-肾上腺素受体来抑制PAP-2a。受体活化减少会导致cAMP水平降低，从而间接影响PAP-2a在磷脂代谢中的作用。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
一种修饰蛋白质中巯基的试剂。通过修饰 PAP-2a 酶活性所必需的半胱氨酸残基，NEM 可直接抑制 PAP-2a。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
已证明前列腺素 E2 可抑制 PAP-2a。它可能通过 EP 受体介导的途径发挥作用，从而改变该酶在脂质代谢中的活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
一种强效蛋白磷酸酶抑制剂。由于PAP-2a活性受磷酸化与去磷酸化调节，因此，冈田酸对去磷酸化作用的抑制会影响PAP-2a的功能。 | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
一种合成的烷基赖磷脂类似物。它会干扰磷脂代谢，并可能影响 PAP-2a 等酶的活性。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
一种磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C（PC-PLC）抑制剂。由于PAP-2a在涉及PC-PLC的脂质代谢途径下游起作用，抑制PC-PLC可通过减少底物可用性间接影响PAP-2a的活性。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
氯化锂可抑制肌醇单磷酸酶，导致三磷酸肌醇（IP3）水平降低。由于IP3是PAP-2a参与途径的下游产物，因此改变IP3水平可以间接影响PAP-2a的功能。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
一种磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的共价抑制剂。由于PAP-2a参与磷脂代谢和信号传导，抑制PI3K可能会影响PAP-2a发挥作用的途径。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
一种烷基磷酸胆碱化合物。米替福新会干扰脂质代谢和信号传递，可能会影响 PAP-2a 在这些过程中的功能。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
蛋白激酶的强效抑制剂。由于 PAP-2a 的活性受磷酸化调控，因此施陶罗霉素可影响通过蛋白激酶介导的机制调控 PAP-2a 的途径。 | ||||||