PAG 激活剂包括多种化合物,它们通过多种信号途径间接增强 PAG 的功能活性。佛司可林(Forskolin)和 IBMX 等化合物可提高细胞内 cAMP 水平并激活 PKA,这可能会导致 PAG 发生磷酸化,通过促进细胞骨架关联来增强其对 SRC 家族激酶的负面调节作用。同样,Sphingosine-1-phosphate 会触发 MAPK 和 AKT 通路,加强 PAG 在免疫细胞调节中的作用。冈田酸和萼氨甲通过抑制蛋白磷酸酶防止 PAG 去磷酸化,从而维持 PAG 的活性状态及其对 SRC 激酶信号的抑制作用。Anisomycin 通过激活 JNK 起作用,这可能会增强 PAG 对 T 细胞激活的负向调节作用,而 Prostratin 对 PKC 的激活可使 PAG 磷酸化,从而激活 PAG,稳定其对 TCR 信号的抑制作用。此外,Pervanadate 通过抑制酪氨酸磷酸酶,确保 PAG 保持磷酸化和活性,从而发挥其抑制能力。
影响细胞内钙水平和激酶活性的药物可进一步调节 PAG 的功能活性。Ionomycin 通过增加细胞内钙,间接支持 PAG 通过激活钙神经蛋白在 T 细胞信号传导中的作用。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然是一种 PKC 抑制剂,但也可能激活其他途径,导致 PAG 在 T 细胞受体信号转导中的功能增强。Thapsigargin 对提高细胞内钙水平的贡献支持了 PAG 参与钙依赖性信号转导机制。最后,12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂(PMA)可激活 PKC,进而导致 PAG 磷酸化,从而增强其在免疫信号通路中的活性。总之,这些化学激活剂通过其对细胞信号传导的靶向作用,可以放大 PAG 的功能活性,而无需上调其表达或直接激活,PAG 是 T 细胞受体信号传导和免疫反应调节的关键调节因子。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林可提高细胞内 cAMP 水平,进而激活 PKA。PKA 磷酸化可促进 PAG 与脂质筏的结合,加强其对 SRC 家族激酶的负调控,从而增强其活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)抑制磷酸二酯酶,从而增加cAMP水平,提高PKA活性。这通过促进PAG的膜定位,间接增强其对蛋白酪氨酸激酶的抑制作用。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
1-磷酸卵磷脂与其受体相互作用,激活下游的 MAPK 和 AKT 通路。这可能会通过调节肌动蛋白细胞骨架和整合素功能,加强 PAG 在免疫细胞活化负调控中的作用。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的强效抑制剂,可增强 PAG 的磷酸化状态,从而增强其抑制 SRC 激酶信号转导的活性。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 是一种 JNK 激活剂,可增强参与 T 细胞活化负调控的底物的磷酸化,而 PAG 与这一过程有关。 | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
Prostratin 可激活 PKC,而 PKC 可使 PAG 磷酸化,从而通过稳定 PAG 与细胞骨架的结合增强其对 TCR 信号的抑制作用。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin 可增加细胞内钙,从而激活钙调素。激活的钙神经蛋白可使 NFAT 去磷酸化,使其进入细胞核,从而增强 PAG 的表达。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
这种化合物是一种选择性 PKC 抑制剂,但矛盾的是,它可能会导致代偿途径的激活,从而增强 PAG 在 TCR 信号转导中的活性。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
萼萼甲是一种蛋白磷酸酶抑制剂,与 okadaic 酸类似,可使 PAG 保持磷酸化的活性状态,从而增强其抑制信号的传递。 |