P2Y12激活剂
常见的P2Y12激活剂包括但不限于2-甲硫基-ADP三钠盐CAS 475193-31-8、尿苷5'-二磷酸钠盐 CAS 21931-53-3、氯吡格雷CAS 113665-84-2、替卡格雷CAS 274693-27-5和普拉格雷。
P2Y12是一种G蛋白偶联受体（GPCR），在血小板聚集中起着关键作用，是二磷酸腺苷（ADP）的重要受体。它主要表达在血小板和某些类型脑细胞的表面，负责调节一系列与血栓形成和止血相关的生理和病理过程。当其内源性配体ADP激活时，P2Y12会诱导构象变化，从而引发一系列细胞内信号传导事件，导致血小板活化、形状改变和聚集。该受体对于血小板聚集反应的放大至关重要，使其成为止血系统的重要组成部分。P2Y12的功能不仅限于止血，它还参与调节血管张力和内皮功能，从而在更广泛的心血管和脑血管调节中发挥作用。
P2Y12的激活机制包括ADP与受体的结合，从而引起受体构象的改变，使其能够与异源三聚体G蛋白（特别是Gi蛋白）相互作用并激活。这种相互作用导致腺苷酸环化酶的抑制，从而降低细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，并随后抑制蛋白激酶A（PKA）通路。cAMP水平的降低阻止了血管舒张素刺激磷蛋白（VASP）和其他下游靶标的磷酸化，从而促进血小板聚集。此外，P2Y12的激活有助于钙离子从细胞内储存中释放，进一步放大血小板活化和聚集。该受体还参与稳定血小板聚集，并促使更多血小板聚集到血管损伤部位，这对于止血栓的形成至关重要。精确调节P2Y12的激活对于维持止血和血栓形成之间的平衡至关重要，这表明其在血管健康和疾病中的重要性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Methylthio-ADP trisodium salt | 475193-31-8 | sc-203464 | 10 mg | $822.00 | 5 | |
2-甲基硫代-ADP三钠盐是一种强效P2Y12受体激活剂，其独特之处在于它能够模拟腺苷二磷酸（ADP）的亲和力。这种化合物能够促进独特的变构相互作用，增强受体的敏感性并促进下游信号级联。其动力学特征表明，受体能够快速结合，从而有效调节血小板活化途径。该化合物的结构特征使其能够与特定的核苷酸结合位点选择性结合，从而影响细胞反应。 | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
氯吡格雷是一种噻吩并吡啶衍生物，是一种抗血小板药物，可抑制P2Y12受体的激活。它通过肝脏代谢形成一种活性形式，不可逆转地与血小板上的P2Y12受体结合，抑制ADP诱导的血小板聚集。 | ||||||
Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | $37.00 $77.00 | ||
尿苷-5'-二磷酸钠盐是一种重要的 P2Y12 受体激活剂，其独特之处在于能通过特定的氢键和静电相互作用与核苷酸受体结合。这种化合物能启动不同的信号通路，通过快速的激活动力学促进细胞反应。它的结构构象可与内源性配体有效竞争，增强受体活化并影响细胞行为的下游效应。 | ||||||
Ticagrelor | 274693-27-5 | sc-472972 sc-472972A sc-472972B sc-472972C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $102.00 $224.00 $265.00 $296.00 | ||
替卡格雷是一种可逆的P2Y12受体拮抗剂，通过与P2Y12受体结合来抑制血小板聚集。与氯吡格雷不同，替卡格雷无需代谢激活，即可快速、可逆地抑制ADP诱导的血小板活化。 | ||||||
Prasugrel | 150322-43-3 | sc-391536 | 100 mg | $77.00 | ||
普拉格雷是另一种抑制 P2Y12 受体活化的噻吩吡啶衍生物。它通过代谢转化为活性代谢物，不可逆地与 P2Y12 受体结合，阻止 ADP 介导的血小板聚集。 | ||||||