P/Q-type Ca++ CP α1A激活剂
常见的 P/Q 型 Ca++ CP α1A 激活剂包括 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、ML-7 盐酸盐 CAS 110448-33-4、BAY K 8644、S(-)- CAS 98625-26-4、PD-118057 CAS 313674-97-4 和 Roscovitine CAS 186692-46-6。
CACNA1A 激活剂主要由与 L 型电压依赖性钙通道相互作用的化合物组成。这些通道对介导钙离子流入细胞至关重要，是肌肉收缩、神经递质释放和基因表达等各种生理过程的基础。CACNA1A 激活剂的化学类别多种多样，但它们有一个共同的作用机制：调节通道活性。这种调节可以通过与通道的直接相互作用发生，改变通道的门控特性，也可以通过间接途径影响通道的功能。Bay K 8644、尼卡地平和伊斯拉地平等二氢吡啶类药物就是典型的例子；它们与通道结合并使其稳定在开放状态，从而增强钙离子的流入。这些化合物的特点是具有独特的环状结构，这对它们的活性至关重要。
FPL 64176 和 CGP 48506 等非二氢吡啶类化合物也能激活这些通道，但激活机制不同。例如，FPL 64176 增加了通道的开放概率和开放时间，这是一种与二氢吡啶类化合物相比独特的作用模式。此外，一些化合物，如(S)-(-)-维拉帕米，主要被称为阻断剂，在特定条件下会产生矛盾的激活作用。这一现象凸显了通道调节的复杂性以及这些相互作用的情境依赖性。这类药物的另一个有趣之处是包含了 Aniracetam 和 (R)-Roscovitine 等化合物，它们主要不是钙通道调节剂，但可以影响 CACNA1A 的活性。这些药物凸显了细胞信号通路的相互关联性以及不同受体系统之间的潜在交叉作用。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
一种二氢吡啶，是 L 型钙通道（包括 CACNA1A 编码的通道）的强效激活剂。它能与通道结合并稳定通道的开放状态，从而增强钙离子的流入。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
一种非二氢吡啶化合物，可通过增加通道的开放概率和开放时间，选择性地增强 L 型钙通道的活性。 | ||||||
PD-118057 | 313674-97-4 | sc-253238 | 5 mg | $215.00 | ||
一种靶向 L 型钙通道的化合物，通过异构调节增加钙电流。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
主要是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，在某些条件下也可以调节钙通道。 | ||||||
Aniracetam | 72432-10-1 | sc-203514 sc-203514A | 50 mg 250 mg | $113.00 $447.00 | ||
已知可调节 AMPA 受体，但也有报道称可增强 L 型钙通道活性，这可能是通过间接机制实现的。 | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，在某些情况下可对钙通道产生调节作用。 | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
另一种二氢吡啶类药物，在特定情况下对 L 型钙通道具有潜在的调节作用。 | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
属于二氢吡啶类，在某些条件下可调节 L 型钙通道。 | ||||||