ORP-1 抑制因子

常见的 ORP-1 抑制剂包括但不限于胆固醇 CAS 57-88-5、25-羟基胆固醇 CAS 2140-46-7、盐酸 GW 3965 CAS 405911-17-3、T 0901317 CAS 293754-55-9 和 U 18666A CAS 3039-71-2。

被称为 ORP-1 抑制剂的化学类别包括直接或间接调节 ORP-1 蛋白活性的化合物。ORP-1 是氧固醇结合蛋白（OSBP）家族的一员，参与脂质转运和细胞信号通路，调节脂质代谢，包括胆固醇平衡。ORP-1 蛋白与固醇在细胞膜之间的转移有特殊的关系。

ORP-1 的直接抑制剂是与该蛋白结合并阻止其正常功能的分子，可能是通过占据固醇结合结构域或异位调节。不过，由于直接抑制剂尚未确立，因此重点是通过与代谢途径相互作用来影响蛋白质活性的化学物质。例如，辛伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等他汀类药物可通过抑制甲羟戊酸途径的上游酶 HMG-CoA 还原酶来降低胆固醇的生物合成。这可能会改变细胞内胆固醇的浓度以及 ORP-1 可能转移的其他脂质，从而间接影响 ORP-1 的活性。另一方面，GW3965 和 T0901317 等化合物是肝 X 受体（LXRs）的激动剂，可调节胆固醇外流和转运相关基因的表达，从而可能改变 ORP-1 的脂质转运活性。胆固醇转运抑制剂（如 U18666A）和胆固醇吸收抑制剂（如依折麦布）也可能会改变细胞内胆固醇的分布和可用性，从而影响 ORP-1 在胆固醇平衡中的作用。