ORNT1 抑制因子

常见的ORNT1抑制剂包括但不限于丙戊酸（CAS 99-66-1）、加巴喷丁（CAS 60142-96-3）、左乙拉西坦（CAS 1027 67-28-2、L-蛋氨酸[R,S]-亚砜 CAS 15985-39-4和苯丁酸钠 CAS 1716-12-7。

ORNT1 的化学抑制剂可通过各种间接机制发挥作用，影响减少蛋白质活性功能需求的途径。例如，苯二氮卓和咪达唑仑是 GABA 受体激动剂，可增强 GABA 的抑制作用，从而抑制中枢神经系统的活动。神经元兴奋性的降低会导致对尿素循环的需求减少，而尿素循环与 ORNT1 的转运功能直接相关。同样，丙戊酸会增加 GABA 水平，导致尿素循环不那么活跃，从而降低 ORNT1 在线粒体膜上转运鸟氨酸的作用。加巴喷丁虽然不是一种直接的 GABA 激动剂，但它能通过减少钙离子流入神经元来降低神经元的兴奋性，从而降低对尿素循环的需求，间接抑制 ORNT1 的活性。

此外，苯丁酸盐和苯丁酸钠等化合物会在体内转化为苯乙酸盐，然后与谷氨酰胺结合形成苯乙酰谷氨酰胺，这种化合物会通过肾脏排出体外。这种氨解毒的替代途径可以减少对尿素循环的依赖，而 ORNT1 在尿素循环中的鸟氨酸转运作用至关重要。蛋氨酸亚砜亚胺会抑制谷氨酰胺合成酶，导致氨积累，减少对尿素循环的需求，间接降低 ORNT1 的活性。补充 L-Citrulline 还可以绕过尿素循环中对鸟氨酸的需求，从而降低 ORNT1 的功能需求。N-Acetyl-L-Cysteine 可为谷胱甘肽的合成提供半胱氨酸，协助解毒过程，从而减轻尿素循环的负担，减少对 ORNT1 功能的需求。左乙拉西坦、维加溴铵和唑尼沙胺等抗惊厥药能稳定神经元膜或增加 GABA 的可用性，可减轻神经元活动，并通过减少对尿素循环的需求间接抑制 ORNT1。