OR8H3激活剂
常见的 OR8H3 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和 L-去甲肾上腺素 CAS 51-41-2。
OR8H3 可引发一连串细胞内事件，导致其被激活。异丙肾上腺素是一种人工合成的β-肾上腺素能激动剂，它与相应的受体结合，触发信号通路，从而激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶催化 ATP 向 cAMP 的转化，cAMP 是一种次级信使，在细胞信号传导中起着关键作用。细胞质中积累的 cAMP 可激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 可使包括 OR8H3 在内的多种细胞蛋白磷酸化。同样，福斯可林（一种二萜类化合物）可直接作用于腺苷酸环化酶，绕过受体参与，导致 cAMP 激增，进而激活 PKA，使 OR8H3 发生磷酸化。与此同时，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶防止 cAMP 降解，从而使 PKA 保持活性状态，使 OR8H3 磷酸化。
肾上腺素和去甲肾上腺素都是儿茶酚胺，它们刺激肾上腺素能受体，受体通过 G 蛋白发出信号，增加腺苷酸环化酶的活性。cAMP 水平的升高会促进 PKA 的激活，进而使 OR8H3 磷酸化。组胺（与 H2 受体相互作用）和多巴胺（通过多巴胺受体）也会增强腺苷酸环化酶的活性，从而提高 cAMP 水平并激活 PKA，导致 OR8H3 磷酸化。腺苷和 PGE2 通过与各自的受体结合，激活腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 并激活 PKA，导致 OR8H3 磷酸化。同样，PACAP 和胰高血糖素通过与其特定受体结合，刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 增加和 PKA 激活，进而使 OR8H3 磷酸化。最后，霍乱毒素通过永久激活 Gs alpha 亚基，导致腺苷酸环化酶持续激活，引起 cAMP 水平长期升高和 PKA 持续激活，进而使 OR8H3 磷酸化。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成化合物，可作为β-肾上腺素能受体的激动剂，导致腺苷酸环化酶被激活，细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平随之升高。cAMP 的升高可能导致蛋白激酶 A（PKA）的激活，PKA 可使 OR8H3 磷酸化，从而通过磷酸化依赖机制激活 OR8H3。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，催化 ATP 转化为细胞内信号分子 cAMP。cAMP 水平的增加会导致 PKA 的激活。已知活化的 PKA 会使各种目标蛋白磷酸化，其中可能包括 OR8H3，从而导致其活化。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 或 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤是磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，磷酸二酯酶是分解 cAMP 的酶。通过抑制这些酶，IBMX 可提高细胞内的 cAMP 水平，从而导致 PKA 激活。然后，PKA 有可能使 OR8H3 磷酸化，导致其活化。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与细胞表面的肾上腺素能受体结合，从而激活腺苷酸环化酶并增加细胞内cAMP水平。这种级联反应可激活蛋白激酶A，后者可使OR8H3磷酸化，从而激活该蛋白。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
去甲肾上腺素和肾上腺素一样，会与肾上腺素能受体结合，从而刺激腺苷酸环化酶的活性，导致 cAMP 水平升高。cAMP 的升高会激活 PKA，而 PKA 又会使 OR8H3 磷酸化并激活 OR8H3。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可与H2受体结合，后者通过Gs蛋白与腺苷酸环化酶相连，从而增加cAMP水平。cAMP水平升高可激活PKA，后者可磷酸化并激活OR8H3。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺与多巴胺受体相互作用，激活腺苷酸环化酶，导致cAMP浓度增加。这会导致PKA激活，从而可能引起OR8H3的磷酸化与激活。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷与某些腺苷受体结合，可激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高。这会激活 PKA，然后使 OR8H3 磷酸化并激活。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体相互作用，可激活腺苷酸环化酶并增加cAMP水平。通过激活蛋白激酶A（PKA），PGE2可促进OR8H3的磷酸化与激活。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
垂体腺苷酸环化酶激活多肽（PACAP）与其受体结合，刺激腺苷酸环化酶并增加cAMP。随后激活的蛋白激酶A（PKA）可导致OR8H3磷酸化并激活。 | ||||||