OR6C2激活剂

常见的 OR6C2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、辣椒素 CAS 404-86-4、锌 CAS 7440-66-6 和 Icilin CAS 36945-98-9。

OR6C2 的化学激活剂可通过各种细胞内信号传导途径产生刺激作用。例如，佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 可作为次级信使激活蛋白激酶 A (PKA)，众所周知，PKA 是一种激酶，可使多种目标蛋白磷酸化，包括像 OR6C2 这样的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。这种磷酸化可导致 OR6C2 的构象和功能发生变化，从而有效地激活 OR6C2。同样，β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素（Isoproterenol）会提高细胞中的 cAMP 水平，这也会导致 PKA 被激活，进而使 OR6C2 发生磷酸化和活化。

除了涉及 cAMP 的途径外，其他信号分子和离子也在激活 OR6C2 方面发挥作用。辣椒素通过激活 TRPV1 受体发挥作用，众所周知，TRPV1 受体会影响次级信号通路，而次级信号通路会与 GPCR 机制发生交叉作用，最终导致 OR6C2 被激活。另一个例子是葡萄糖酸锌，它可以直接与 OR6C2 或其他 GPCR 相互作用，并将其稳定在活性构象上。Icilin 和薄荷醇通过激活 TRPM8 通道产生作用，从而导致细胞内钙水平改变，进而激活 OR6C2。5 型磷酸二酯酶抑制剂伐地那非和西地那非能阻止 cGMP 的分解，而 cGMP 与 cAMP 相似，能激活蛋白激酶，进而激活 OR6C2。匹罗卡品通过激活毒蕈碱乙酰胆碱受体，导致细胞内钙水平升高，从而激活钙依赖性信号通路，最终激活 OR6C2。西那卡西酮（Cinacalcet）可激活钙传感受体（CaSR），这也会影响钙信号途径，从而导致 OR6C2 的激活。此外，腺苷通过其对腺苷受体的作用，组胺通过组胺受体，都会激活各自的 GPCR，从而启动信号级联，导致 OR6C2 的激活，这是因为细胞内 GPCR 介导的信号通路具有相互关联的性质。