OR4D9激活剂
常见的 OR4D9 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6 和组胺游离碱 CAS 51-45-6。
OR4D9 可以启动一连串的细胞内事件，从而激活蛋白质。以能直接刺激腺苷酸环化酶而闻名的佛司可林能提高细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平。cAMP 的激增会激活蛋白激酶 A（PKA），进而使 OR4D9 磷酸化，导致其被激活。同样，异丙肾上腺素（一种合成儿茶酚胺）与 beta 肾上腺素能受体结合，也会导致 cAMP 生成增加，随后 PKA 介导的 OR4D9 磷酸化。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP 分解，间接促进 PKA 活性上升，从而导致 OR4D9 磷酸化。
前列腺素 E2（PGE2）和组胺通过各自的 G 蛋白偶联受体（GPCR）发挥作用。前列腺素 E2 与其 GPCR 相互作用，增加细胞内的 cAMP，而组胺则以 H2 受体为目标，引起类似的反应。在这两种情况下，cAMP 水平的升高都会激活 PKA，然后使 OR4D9 磷酸化。多巴胺和肾上腺素分别通过与 D1 样受体和 beta 肾上腺素受体相互作用，也会促进腺苷酸环化酶的激活。胰高血糖素和腺苷分别通过与其特定的 GPCR 结合，进一步增加了 cAMP 池，使 PKA 得以激活。β-2肾上腺素能受体激动剂、沙丁胺醇和特布他林也能以类似的方式增加cAMP水平，导致PKA活化和可能的OR4D9磷酸化。最后，罗利普仑会选择性地抑制专门分解 cAMP 的磷酸二酯酶 4，从而增加可用于 PKA 激活和随后 OR4D9 磷酸化的 cAMP。这些化学物质通过各自独特的机制，可通过 cAMP-PKA 信号途径促进 OR4D9 的活化。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林激活腺苷酸环化酶，从而增加细胞中的环状AMP（cAMP）水平。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A（PKA）。PKA随后会磷酸化各种靶蛋白，其中可能包括OR4D9，从而激活其功能。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成的儿茶酚胺，它能激活β-肾上腺素能受体，导致腺苷酸环化酶活性增加和 cAMP 水平升高。如果蛋白上存在 PKA 磷酸化位点，随后激活的 PKA 就会磷酸化并激活 OR4D9。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可阻止 cAMP 和 cGMP 的分解。通过抑制 cAMP 的降解，IBMX 间接增加了 PKA 的活性，从而使 OR4D9 磷酸化并激活。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体（GPCR）结合，通过激活腺苷酸环化酶，导致细胞内cAMP水平升高。PGE2受体激活后的级联反应包括激活蛋白激酶A（PKA），后者可以磷酸化并激活OR4D9。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可与H2受体结合，后者属于GPCR，可刺激腺苷酸环化酶，从而增加细胞中的cAMP水平。cAMP的增加会激活PKA，后者可能会磷酸化并激活OR4D9。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可与D1样受体结合，后者与Gs蛋白耦联，激活腺苷酸环化酶，导致cAMP水平升高和PKA激活。PKA随后可能磷酸化并激活OR4D9。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素能受体相互作用，刺激腺苷酸环化酶并增加cAMP的产生。cAMP水平上升导致PKA激活，从而磷酸化并激活OR4D9。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷与 A2A 或 A2B 受体相互作用，后者与激活腺苷酸环化酶的 Gs 蛋白耦合。这会增加细胞内的 cAMP 水平，导致 PKA 激活。然后，PKA 可通过磷酸化激活 OR4D9。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
沙丁胺醇是一种β-2肾上腺素能受体激动剂，可通过Gs蛋白偶联受体信号激活腺苷酸环化酶，从而增加细胞内cAMP的含量。增加的cAMP水平会激活PKA，从而促进OR4D9的磷酸化并激活其活性。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林与沙丁胺醇的作用类似，都是激动 beta-2 肾上腺素能受体，导致 cAMP 和 PKA 激活增加。然后，PKA 有可能磷酸化并激活 OR4D9。 | ||||||