OR1E2激活剂

常见的 OR1E2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、咖啡因 CAS 58-08-2、茶碱 CAS 58-55-9 和 PGE2 CAS 363-24-6。

蕨麻是一种二萜类化合物，可直接刺激腺苷酸环化酶，导致细胞内环状 AMP（cAMP）水平升高。cAMP 的升高是 G 蛋白偶联受体（GPCR）（如 OR1E2）的一个重要信号转导途径，因为它能导致蛋白激酶 A（PKA）的激活，而 PKA 能使目标蛋白磷酸化，从而影响各种细胞反应。磷酸二酯酶抑制剂（如 IBMX、咖啡因和茶碱）通过阻止 cAMP 分解来提高其水平。这就产生了一个持续的信号，可以放大 GPCR 的反应。由于 cAMP 是许多 GPCR 的第二信使，这些抑制剂的作用在增强 GPCR 信号途径方面意义重大，可能会间接影响 OR1E2 的活性。在信号传导级联的更下游，前列腺素 E2（PGE2）与其特定的 GPCR 相互作用，增加细胞内的 cAMP，从而对其他 GPCR 的信号传导产生连锁反应。组胺通过与自身受体结合，可以改变 cAMP 的动态，影响 GPCR 介导的信号通路，从而可能改变 OR1E2 等受体的活性。

尼古丁通过其对烟碱乙酰胆碱受体的刺激作用，可间接调节 GPCR 的反应，从而可能影响 OR1E2 发挥作用的信号环境。辣椒素和薄荷醇对感觉 TRP 通道的激活导致细胞内钙水平的变化，这是另一种可影响 GPCR 信号转导的重要第二信使。左旋精氨酸是产生一氧化氮的前体，一氧化氮分子可通过 cGMP 和其他信号机制调节 GPCR 的功能。丁酸钠作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，有可能改变基因表达模式，从而影响 GPCR 的表达水平和功能。Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt 可直接增强 G 蛋白的信号转导，它是一种不可水解的 GTP 类似物，可将 G 蛋白锁定在活性状态，从而增强 GPCR（可能包括 OR1E2）的信号转导途径。