Date published: 2025-10-11

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OR10AD1激活剂

常见的 OR10AD1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、染料木素 CAS 446-72-0 和扎普瑞那司特(M&B 22948)CAS 37762-06-4。

OR10AD1 的化学激活剂通过调节细胞内环状核苷酸(如 cAMP 和 cGMP)的水平以及影响蛋白激酶来发挥作用,而蛋白激酶可使嗅觉受体磷酸化并激活嗅觉受体。佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶,催化 ATP 转化为 cAMP。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A(PKA),这种酶可使 OR10AD1 磷酸化,从而增强其结合气味分子的能力。同样,β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素也会提高 cAMP 水平,进而激活 PKA。PKA 的磷酸化为 OR10AD1 的激活提供了条件。此外,IBMX 和罗利普仑都能通过抑制不同的磷酸二酯酶(PDEs)来提高 cAMP,磷酸二酯酶是分解 cAMP 的酶。IBMX 是一种非选择性 PDE 抑制剂,而罗立普仑则专门抑制 PDE4。IBMX 和罗利普仑对这些酶的抑制阻止了 cAMP 的降解,从而导致激活 PKA 的积累,进而激活 OR10AD1。

西地那非、伐地那非和他达那非通过抑制 PDE5(一种负责分解 cGMP 的酶)发挥作用。抑制 PDE5 会导致 cGMP 水平升高,从而激活蛋白激酶 G(PKG)。然后,PKG 可使 OR10AD1 磷酸化,从而激活 OR10AD1。扎普瑞纳特也以 PDE5 为靶点,对 cGMP 和 PKG 产生类似的作用,导致 OR10AD1 被激活。另一方面,西洛他胺和阿那格雷选择性地抑制 PDE3,也会导致 cAMP 水平升高,进而激活 PKA。PKA 可使 OR10AD1 磷酸化,从而在其激活过程中发挥作用。最后,酪氨酸激酶抑制剂染料木素可间接影响 OR10AD1 的活化。通过抑制负向调节信号转导途径的酪氨酸激酶,染料木素可能会增强 OR10AD1 的活化过程,尽管与 cAMP 和 cGMP 对各自激酶的作用相比,这种作用的确切机制并不那么直接。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

佛司可林直接激活腺苷酸环化酶,导致环状AMP(cAMP)水平升高,进而激活蛋白激酶A(PKA)。随后,蛋白激酶A(PKA)通过增强OR10AD1与气味分子结合的能力,对其进行磷酸化并激活。

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
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异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,可提高cAMP水平,激活PKA。PKA的激活可导致磷酸化,进而激活OR10AD1,提高其对特定气味分子的敏感性。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
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3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(IBMX)是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,通过防止cAMP分解来增加cAMP水平。cAMP水平升高会导致PKA激活,从而磷酸化并激活OR10AD1。

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
46
(1)

染料木黄酮是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以通过抑制负调控酪氨酸激酶间接激活OR10AD1,从而可能增强激活OR10AD1的信号转导过程。

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

扎普瑞纳特可抑制 5 型磷酸二酯酶 (PDE5),从而阻止 cGMP 的分解。cGMP 升高可激活蛋白激酶 G(PKG),从而使 OR10AD1 磷酸化并激活,从而提高其检测气味的能力。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
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罗利普仑会抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4),导致 cAMP 水平升高。cAMP 的增加可激活 PKA,从而使 OR10AD1 发生磷酸化和激活,增强其气味信号转导功能。

Cilostamide (OPC 3689)

68550-75-4sc-201180
sc-201180A
5 mg
25 mg
$90.00
$350.00
16
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西洛他胺选择性抑制PDE3,从而增加cAMP水平。增加的cAMP激活蛋白激酶A,后者可以磷酸化OR10AD1,从而激活并增强气味信号。

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
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伐地那非是一种PDE5抑制剂,可防止cGMP分解,从而激活PKG。激活的PKG可磷酸化OR10AD1,从而激活其并可能增加其对各种气味的反应。

Tadalafil

171596-29-5sc-208412
50 mg
$176.00
13
(2)

他达拉非是一种PDE5抑制剂,可增加cGMP水平,从而激活PKG。PKG可磷酸化并激活OR10AD1,从而增强其嗅觉信号传导能力。

Anagrelide

68475-42-3sc-491875
25 mg
$147.00
(0)

阿那格雷抑制PDE3,从而增加cAMP水平。cAMP水平的升高激活PKA,后者已知可磷酸化多种蛋白质,可能包括OR10AD1,从而激活它并增强其在嗅觉信号通路中的功能。