Date published: 2025-10-11

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OR10A5激活剂

常见的OR10A5激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素(CAS 51-30-9)、毛喉素(CAS 66575-29-9)、组胺游离碱(CAS 51-45-6)、(-)-肾上腺素(CAS 51-43-4)和多巴胺(CAS 51-61-6)。

OR10A5 可启动一连串细胞内事件,从而通过各种信号途径将其激活。异丙肾上腺素通过激动 beta 肾上腺素能受体,而佛司可林通过直接激活腺苷酸环化酶,都会导致细胞内的 cAMP 水平升高。cAMP 的升高会激活蛋白激酶 A(PKA),如果 OR10A5 是这种激酶的底物,那么 PKA 就有能力使 OR10A5 磷酸化。同样,肾上腺素和沙丁胺醇通过与肾上腺素能受体的相互作用,以及特布他林专门针对β-2肾上腺素能受体,导致腺苷酸环化酶被激活,最终导致 cAMP 增加,随后 PKA 被激活,从而可能作用于 OR10A5。组胺(通过其受体)和多巴胺(通过其 G 蛋白偶联受体)都会对 cAMP 水平产生影响,从而对 PKA 产生影响,如果 OR10A5 在 PKA 的磷酸化目标范围内,则 PKA 可能会与 OR10A5 发生作用。

腺苷和 PGE2(前列腺素 E2)与各自的 G 蛋白偶联受体结合,调节腺苷酸环化酶的活性,再次影响 cAMP 浓度和 PKA 活性,为 OR10A5 的激活提供了另一条途径。胰高血糖素也会与其特定受体结合,以增强 cAMP 并激活 PKA,进而以 OR10A5 为靶点。磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 和罗利普仑可通过阻止 cAMP 降解来提高细胞内的 cAMP 水平,从而间接导致 PKA 激活。PKA 一旦被激活,就会使 OR10A5 等目标蛋白磷酸化,从而导致其被激活。这些化学物质通过与细胞信号机制的不同相互作用,都会汇聚到涉及 cAMP 和 PKA 的途径上,进而使 OR10A5 参与其中,最终激活 OR10A5。

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