Olr410 的化学激活剂采用多种信号机制,主要围绕细胞内 cAMP 水平的调节,以实现对蛋白质的激活。福斯可林是一种二萜类化合物,可直接刺激腺苷酸环化酶,进而导致 cAMP 生成增加。cAMP 的激增激活了蛋白激酶 A(PKA),随后使 Olr410 磷酸化并激活。异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂,可与其相应的受体结合,并通过 Gs 蛋白产生类似的效应,这也会刺激腺苷酸环化酶,再次导致 PKA 介导的 Olr410 激活。IBMX 通过抑制通常会降解 cAMP 的磷酸二酯酶,确保 PKA 持续激活,从而使 Olr410 保持活性状态。PGE2 和组胺都与各自的 G 蛋白偶联受体结合,促使腺苷酸环化酶活化、cAMP 积累和 PKA 介导的 Olr410 激活。腺苷通过与 A2 腺苷受体相互作用,通过提高 cAMP 和激活 PKA 引发类似的 Olr410 激活途径。
作为补充途径,磷酸二酯酶抑制剂(如伐地那非和扎普那司特)可阻止 cAMP 分解,从而促进 PKA 激活,进而激活 Olr410。胰高血糖素等激素通过其受体和 PACAP 通过其特定受体刺激腺苷酸环化酶,导致 cAMP 和 PKA 参与相同的级联反应,最终激活 Olr410。霍乱毒素是一种外源性物质,可共价修饰 Gs α 亚基,导致腺苷酸环化酶持续活化,进而产生持续的 PKA 信号,从而确保 Olr410 长期活化。最后,肾上腺素与β-肾上腺素能受体结合,刺激腺苷酸环化酶,提高cAMP水平,从而激活PKA,激活Olr410。在所有这些情况中,中心主题都围绕着 cAMP 水平的提高和 PKA 的随后激活,这直接导致了 Olr410 的磷酸化和激活。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
作为β-肾上腺素能激动剂,与受体结合并通过Gs蛋白激活腺苷酸环化酶,导致cAMP积累、PKA激活以及随后的Olr410激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
抑制磷酸二酯酶分解 cAMP,从而维持高水平的 cAMP,激活 PKA,进而激活 Olr410。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
与同源的 G 蛋白偶联受体结合,而 G 蛋白偶联受体与腺苷酸环化酶的活化有关,会导致 cAMP 增加并激活 PKA,进而激活 Olr410。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可通过其 G 蛋白偶联受体提高细胞内 cAMP,导致 PKA 激活和 Olr410 激活。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
与 A2 腺苷受体相互作用,后者与腺苷酸环化酶偶联,增加 cAMP 并激活 PKA,然后激活 Olr410。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
磷酸二酯酶-5 抑制剂会导致 cAMP 水平升高,增强 PKA 的活性,从而激活 Olr410。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
另一种磷酸二酯酶抑制剂能维持 cAMP 水平的升高,促进 PKA 的激活,进而激活 Olr410。 | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
与受体结合,激活腺苷酸环化酶,导致 cAMP 增加、PKA 激活以及随后的 Olr410 激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
与 beta 肾上腺素能受体相互作用,刺激腺苷酸环化酶,增加 cAMP,激活 PKA,导致 Olr410 激活。 |