Olr242激活剂
常见的 Olr242 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。
Olr242 的化学激活剂通过多种机制发挥作用，所有这些机制都会提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平，随后激活蛋白激酶 A（PKA）。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶来增加 cAMP 的产生，从而引发一连串细胞内信号转导事件，导致 PKA 被激活。当 PKA 活跃时，它会使许多底物磷酸化，包括 Olr242（如果它是目标之一的话）。同样，前列腺素 E2（PGE2）和异丙肾上腺素通过各自的 G 蛋白偶联受体激活腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平并激活 PKA，进而作用于 Olr242。组胺、多巴胺、腺苷和胰高血糖素也会与它们特定的 G 蛋白偶联受体结合，增强腺苷酸环化酶的活性和 cAMP 的产生。受体介导的腺苷酸环化酶激活导致 cAMP 增加，成为 PKA 激活的信号，从而导致 Olr242 磷酸化。
霍乱毒素和伐地那非通过不同的机制导致细胞内的 cAMP 水平升高，从而激活 PKA，进而调节 Olr242 的活性。霍乱毒素通过改变 Gs alpha 亚基来实现这一目的，从而导致腺苷酸环化酶的持续激活和 cAMP 的持续增加。另一方面，伐地那非会抑制磷酸二酯酶-5（PDE5），这是一种负责降解 cGMP 的酶，也会影响 cAMP 水平。通过阻止 cAMP 分解，伐地那非间接地维持了高水平的 cAMP，使 PKA 得以激活。同样，磷酸二酯酶的非选择性抑制剂 IBMX 也能阻止 cAMP 的降解，从而促进 PKA 的持续激活，进而调节 Olr242 的活性。最后，垂体腺苷酸环化酶激活多肽（PACAP）与其受体相互作用，刺激 cAMP 生成，从而导致 PKA 介导的 Olr242 变化。这些化学激活剂通过 cAMP/PKA 信号通路的协调作用体现了细胞内蛋白质活性的多方面调控。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2（PGE2）与其 G 蛋白偶联受体结合，导致腺苷酸环化酶活化和 cAMP 水平升高，从而激活 PKA，并可能导致 Olr242 的磷酸化和活化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可激活β-肾上腺素能受体，刺激腺苷酸环化酶并增加cAMP水平，从而激活PKA并随后激活Olr242。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）是磷酸二酯酶（降解 cAMP 的酶）的非选择性抑制剂。通过阻止 cAMP 降解，IBMX 可以间接增加 PKA 的活性，从而可能导致 Olr242 的激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体相互作用，通过激活腺苷酸环化酶增加 cAMP 的产生。随后激活的 PKA 可使 Olr242 磷酸化并激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可与 H2 受体结合，H2 受体是 G 蛋白偶联受体，可激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平，并可能导致 PKA 介导的 Olr242 激活。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可与其 D1 类受体结合，而 D1 类受体与 Gs 蛋白偶联，从而激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平，并可能导致 PKA 介导的 Olr242 激活。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷与A2A或A2B受体相互作用，后者是激活腺苷酸环化酶的G蛋白偶联受体。cAMP水平升高可激活PKA，并可能激活Olr242。 | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
垂体腺苷酸环化酶激活多肽（PACAP）与PAC1受体结合，刺激腺苷酸环化酶，增加cAMP水平，并可能通过PKA激活Olr242。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
伐地那非是一种磷酸二酯酶-5（PDE5）的选择性抑制剂，它主要分解cGMP，但也会影响cAMP水平。通过抑制PDE5，伐地那非可能会间接增加cAMP并激活PKA，从而激活Olr242。 | ||||||