GPCR 抑制剂包括针对 G 蛋白偶联受体的各种化合物,G 蛋白偶联受体是细胞表面受体的一个大家族,参与各种生理过程。抑制 GPCR 的机制有多种,包括竞争性拮抗,即抑制剂与天然配体竞争受体结合;异位调节,即抑制剂与天然配体结合位点不同的位点结合并影响受体活性;反向激动,即抑制剂与受体结合并使其稳定在非活性构象。上述抑制剂主要是针对涉及心血管、神经和胃肠功能的特定 GPCR 亚型而设计的。它们是拮抗剂和部分激动剂的混合体,各自具有不同的药理特征。\阿立哌唑(Aripiprazole)和氯氮平(Clozapine)等抗精神病药通过调节神经通路中的多巴胺和血清素受体来发挥药效。止吐药(如昂丹司琼)通过阻断肠道中的血清素受体发挥作用。
鉴于 GPCR 在人体内无处不在,GPCR 抑制剂的多功能性在于它们能够调节各种生理反应。虽然这些化合物不能直接抑制 Olfr1056,但它们与其他 GPCR 的相互作用可能会导致下游效应,从而间接影响与嗅觉受体相关的信号通路。不过,要了解对 Olfr1056 的确切影响,还需要针对嗅觉 GPCR 亚家族和更广泛的感觉信号转导途径进行具体的实验研究。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
一种非选择性 beta 肾上腺素能受体拮抗剂,可抑制心脏中的 GPCR 信号传导。 | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
一种非选择性β-受体阻断剂,具有额外的α-1阻断活性,可影响 GPCR 信号转导。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
血管紧张素 II 受体拮抗剂,靶向与血压调节有关的 GPCR。 | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂,可影响胃肠道中的 GPCR 信号转导。 | ||||||
Aripiprazole | 129722-12-9 | sc-207300 sc-207300A sc-207300B | 100 mg 1 g 5 g | $175.00 $208.00 $1017.00 | 3 | |
多巴胺 D2 受体的部分激动剂,可改变 GPCR 介导的神经传递。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
一种非典型抗精神病药,可与多种 GPCR 结合,改变神经递质信号转导。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
多巴胺受体拮抗剂,影响与 GPCR 相关的神经传递。 | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
一种毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,可影响各种系统中的 GPCR 信号传导。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
组胺 H2 受体拮抗剂会影响胃酸分泌中的 GPCR 活性。 | ||||||
Timolol | 26839-75-8 | sc-507468 | 100 mg | $500.00 | ||
一种非选择性 beta 肾上腺素能受体拮抗剂,可影响眼部条件下的 GPCR 信号传导。 |