Obox3 激活剂包括一组不同的化学物质,主要参与提高细胞内环状 AMP(cAMP)浓度,从而间接促进该蛋白的转录因子活性。这些激活剂虽然不直接与 Obox3 蛋白发生作用,但会调节上游信号通路,从而引发有利于其功能激活的环境。佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶(负责将 ATP 转化为 cAMP 的酶),启动信号级联,最终激活蛋白激酶 A(PKA)。反过来,PKA 可使转录因子或辅助激活因子磷酸化,从而可能调节 Obox3 的转录活性。同样,罗利普仑、IBMX 和 Db-cAMP 可通过抑制磷酸二酯酶、防止 cAMP 降解或作为 cAMP 类似物(就 Db-cAMP 而言)来提高 cAMP 水平。cAMP 水平的升高也是通过上述由 PKA 介导的磷酸化途径产生作用的。肾上腺素、PGE2、霍乱毒素、PACAP、GLP-1、组胺和多巴胺等化合物会激活 G 蛋白偶联受体(GPCR)或其他类型的受体,从而导致腺苷酸环化酶活化和随后的 cAMP 积累。然后,cAMP 广泛参与激活 PKA,通过启动转录机制间接影响 Obox3 的活性。
最后,Anisomycin 是 Obox3 激活剂中的一个独特类别,因为它不参与 cAMP 通路。相反,它激活了 MAPK 通路,其中包括应激活化蛋白激酶。MAPK 通路可以调节多种转录因子,可能会以一种不如 cAMP 调节剂那么直接的方式影响 Obox3 的转录调节。因此,这一类 Obox3 激活剂的共同点是它们都能调节汇聚于转录因子活性调控的细胞信号通路。它们的作用特点是诱导产生 cAMP 的酶活性、抑制 cAMP 降解或激活次级信使途径,最终影响 Obox3 在 RNA 聚合酶 II 介导的转录中的作用。虽然这些化合物不会直接与 Obox3 结合或改变 Obox3,但它们对细胞信号通路的影响提供了间接调节 Obox3 活性的途径。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶,从而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的升高可通过激活 PKA 来增强某些基因的转录活性,其中可能包括受 Obox3 调控的基因,PKA 可使参与 RNA 聚合酶 II 介导的转录的转录因子或辅助激活因子磷酸化。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4(PDE4)的选择性抑制剂。通过抑制 PDE4,罗利普仑可阻止细胞内 cAMP 的分解。这将导致 cAMP 水平升高,从而通过与佛司可林类似的机制,增强受 Obox3 控制的基因的转录活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂。通过阻止cAMP的降解,IBMX可以间接提高Obox3调节基因的转录活性,具体方法是增加cAMP水平并随后激活蛋白激酶A(PKA)。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合,导致腺苷酸环化酶活化和细胞内 cAMP 水平升高。这一级联可通过改变参与调控基因表达的转录因子或辅助激活因子的活性,间接影响 Obox3 的转录调控作用。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
二丁酰 cAMP(Db-cAMP)是一种细胞渗透性 cAMP 类似物。它通过模拟内源性 cAMP 的作用来激活 cAMP 依赖性通路。这可以通过激活 PKA 引起 Obox3 等蛋白质转录调控的变化,而 PKA 可以磷酸化参与 RNA 聚合酶 II 介导的转录的蛋白质。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2(PGE2)通过与EP受体的相互作用刺激腺苷酸环化酶,导致cAMP水平升高。这种升高可通过cAMP依赖性信号通路和PKA激活促进转录调节因子(如Obox3)的活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)可刺激腺苷酸环化酶,促进cAMP的产生。cAMP的增加可通过下游cAMP依赖性反应(如PKA信号)促进Obox3介导的转录物的潜在激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可通过H2受体刺激腺苷酸环化酶活性,从而增加cAMP水平。cAMP的增加可能会通过cAMP依赖机制(包括PKA激活)放大Obox3的转录调控。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可通过其D1样受体升高cAMP水平,从而可能影响Obox3的转录调控。这是通过cAMP信号通路的参与和PKA的激活实现的,而PKA的激活可能会影响转录机制。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
通过诱导应激活化蛋白激酶(SAPKs),安乃近可作为 MAPK 通路的强效激活剂。虽然与 Obox3 的联系不那么直接,但 MAPK 途径的激活可调节转录因子的活性,并有可能影响 Obox3 的转录调节作用。 |