OATP16激活剂

常见的 OATP16 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、氯贝特 CAS 637-07-0、奥美拉唑 CAS 73590-58-6、胆碱酯 CAS 11041-12-6 和吉非罗齐 CAS 25812-30-0。

有机阴离子转运多肽 16（OATP16）是有机阴离子转运多肽家族中具有潜在特征的成员，该家族因其在多种内源性和外源性有机离子跨细胞膜转运中的作用而闻名。这些转运体与各种组织的生理功能密不可分，主要影响肝脏和肾脏对底物的吸收和分布。OATP16 和其家族中的同类一样，预计会表现出组织特异性表达模式和底物特异性，这有助于其在细胞转运系统中发挥独特的生理作用。了解 OATP16 的表达调控至关重要，因为它可以揭示细胞转运机制与平衡之间的动态相互作用。各种膳食成分、环境因素和内源性分子已被确定为可上调 OATPs 表达的潜在激活剂，这表明 OATP16 也同样会受到这些化合物的影响。

已知利福平和圣约翰草等化合物可通过激活核受体（如孕烷 X 受体（PXR）和组成型雄烷受体（CAR））诱导某些 OATPs 的表达，这些受体与基因启动子上的反应元件结合。这导致这些转运体编码基因的转录增强。同样，膳食中的黄酮类化合物，如葡萄柚中的柚皮苷，已被证明可通过调节细胞转录机制来上调 OATP 的表达，这可能是通过对信号通路和转录因子的影响实现的。此外，吉非罗齐和氯贝特等与脂质代谢过程有关的化合物也可能通过激活过氧化物酶体增殖激活受体（PPARs）来提高 OATP 的表达，PPARs 是一组作为转录因子调节基因表达的核受体蛋白。这些发现表明，控制 OATP 转运体表达的调控机制是一个复杂的网络，推而广之，OATP16 也可能受到类似的调控影响。了解这些相互作用对于阐明 OATP16 的功能生物学至关重要。