NR3B 激活剂是一类能与 NR3B 亚基(又称 GluN3B)相互作用的化合物,NR3B 亚基是 N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)复合物的一个组成部分。NMDAR 是离子型谷氨酸受体,在中枢神经系统的突触传递和可塑性中起着至关重要的作用。该受体复合物是一个异构四聚体,通常由两个必须的 GluN1 亚基和两个调节亚基(可包括 GluN2(A-D)和 GluN3(A-B)亚基)组成。该复合物中的 NR3B 亚基可调节受体的离子通道特性。因此,NR3B 激活剂通过选择性地与 NR3B 亚基结合来影响受体的活性,从而改变受体的药理学、动力学和钙渗透性。NR3B 激活剂调节受体功能的确切机制非常复杂,涉及 NMDAR 亚基组成的改变以及受体功能动态的变化。
NR3B 激活剂的化学性质多种多样,反映了能与 NR3B 亚基相互作用的一系列结构。激活剂与受体之间的相互作用具有高度特异性,通常涉及与谷氨酸结合位点不同的调节位点的直接结合。这些激活剂可以是人工合成的,也可以是天然存在的化合物,它们在分子大小、极性和整体形状方面有很大差异。它们对 NR3B 亚基的特异性在 NMDAR 的药理调节研究中尤其引人关注,因为它可以选择性地靶向具有不同亚基组成的受体亚型。通过调节 NR3B 亚基的活性,这些激活剂可以影响 NMDARs 的离子通道特性,进而影响受体在突触信号转导中的作用。NR3B 激活剂的开发极大地促进了人们对 NMDARs 复杂药理学和受体复合物内部结构功能关系的了解。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Glycine | 56-40-6 | sc-29096A sc-29096 sc-29096B sc-29096C | 500 g 1 kg 3 kg 10 kg | $40.00 $70.00 $110.00 $350.00 | 15 | |
甘氨酸是 NMDA 受体的共拮抗剂,NMDA 受体可能含有 NR3B 亚基。与甘氨酸结合可增强受体的离子通道活性。 | ||||||
D-Serine | 312-84-5 | sc-391671 sc-391671A sc-391671B | 5 g 25 g 100 g | $42.00 $125.00 $200.00 | ||
D-Serine 是 NMDA 受体的另一种共拮抗剂,可通过与甘氨酸位点结合增强受体的活性,可能涉及 NR3B。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
精胺可通过与可能受 NR3B 亚基调节的位点相互作用,增强钙渗透性,从而提高 NMDA 受体的活性。 | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
伊芬地尔会选择性地抑制含 NR2B 的 NMDA 受体,这可能会导致含 NR3B 的受体产生补偿作用,间接增强它们的活性。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
锌可通过与特定位点结合来调节 NMDA 受体的活性,这可能会影响含有 NR3B 的受体的活性。 | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
环噻嗪能阻止 AMPA 受体脱敏,从而增加突触谷氨酸,这可能会增强含有 NR3B 的 NMDA 受体的活性。 | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
美金刚作为一种非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有电压依赖性阻滞作用,这可能会导致对 NR3B 活性的下游调节作用。 | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
孕烯醇酮硫酸盐是一种神经类固醇,可调节 NMDA 受体的活性,从而可能影响 NR3B 亚基的功能。 |