NMDAε4激活剂

常见的 NMDAε4 激活剂包括但不限于 D-Cycloserine CAS 339-72-0、D-丝氨酸 CAS 312-84-5、Spermine CAS 71-44-3、盐酸美金刚 CAS 41100-52-1 和 Ro 25-6981 马来酸盐 CAS 1312991-76-6。

NMDAε4 激活剂包括一系列精心挑选的化合物，这些化合物可精确调节 NMDA 受体亚型 GRIN2D。D-cycloserine 是这类激活剂中的一种，它是 NMDA 受体甘氨酸位点的部分激动剂。通过与该位点结合，D-环丝氨酸可促进受体的活化，从而导致下游信号事件。同样，D-丝氨酸作为一种内源性共激动剂，通过与甘氨酸位点结合，积极调节 NMDA 受体（包括 GRIN2D）的活性，从而发挥其作用。这种相互作用增强了离子通道的开放，使钙离子流入增加，进而引起细胞反应。以精胺为代表的多胺构成了 NMDAε4 激活剂的另一个方面。这些化合物通过与离子通道和异构位点结合，复杂地调节 NMDA 受体（包括 GRIN2D）的功能。多胺的结合会影响通道传导和动力学，最终影响神经元的兴奋性。此外，被归类为非竞争性拮抗剂的美金刚在这一化学类别中发挥着至关重要的作用。美金刚可选择性地阻断 NMDA 受体的过度活性，减轻潜在的兴奋毒性。其作用机制包括与离子通道结合，调节离子流入，并间接影响 GRIN2D 和其他 NMDA 受体亚型。

地佐西平（俗称 MK-801）是这类化学物质中的一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。MK-801 在离子通道开放状态下阻碍钙离子过度流入，从而调节 GRIN2D 和其他 NMDA 受体亚型。最后，Ro 25-6981 是一种针对 NMDA 受体 NR2B 亚基的选择性拮抗剂。通过优先与含 NR2B 的受体相互作用，Ro 25-6981 为调节 GRIN2D 活性提供了一种细致入微的方法。总之，这些 NMDAε4 激活剂极大地促进了人们对 NMDA 受体信号转导中错综复杂的调控机制的理解，尤其是在 GRIN2D 的背景下。