NEDD4-L激活剂
常见的UBE2G1激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）（CAS 1334 07-82-6、白藜芦醇 CAS 501-36-0、地塞米松 CAS 50-02-2 和全反式维甲酸 CAS 302-79-4。
NEDD4-L 激活剂是一组可调节 E3 泛素连接酶 NEDD4-L 活性的化学物质。这些激活剂可根据其主要作用机制进行大致分类，针对不同的信号通路和分子事件。其中一个亚类包括直接抑制 NEDD4-L 负调控因子的化合物。例如，Pyrvinium pamoate 可抑制 AMPK，从而缓解 NEDD4-L 上的抑制性磷酸化，并增强其泛素连接酶活性。Auranofin 通过抑制 Keap1 激活 NEDD4-L，导致 NRF2 介导的 NEDD4-L 表达转录上调。Piperlongumine 可影响 Akt/mTOR 信号通路，抑制 Akt 并间接激活 NEDD4-L。另一个亚组涉及通过调节特定细胞通路间接激活 NEDD4-L 的化合物。例如，Withaferin A 可抑制 HIF-1α，缓解 NEDD4-L 上的抑制性磷酸化，促进其泛素连接酶活性。MLN4924 可抑制 NAE，导致 NEDD4-L 水平升高，泛素连接酶活性增强。Celastrol 可抑制 NF-κB，缓解 NEDD4-L 上的抑制性磷酸化，促进其泛素连接酶活性。
此外，5-氟尿嘧啶会影响表皮生长因子受体/MEK/ERK 信号通路，抑制 MEK 并间接激活 NEDD4-L。Rigosertib 可调节 PLK1/FOXO3a 通路，稳定 FOXO3a 并转录上调 NEDD4-L 的表达。Sanguinarine 可抑制 STAT3，缓解对 NEDD4-L 的抑制作用，促进其泛素连接酶活性。此外，BX795、Ganetespib 和 Torin 1 等化合物分别影响 AMPK、HSP90/SGK1 和 mTORC1 通路。BX795 可抑制 AMPK，从而增强 NEDD4-L 的泛素连接酶活性。Ganetespib抑制HSP90，导致SGK1降解并缓解NEDD4-L上的抑制性磷酸化。Torin 1 可抑制 mTOR，促进 NEDD4-L 泛素连接酶活性的增强。总之，NEDD4-L 激活剂包括多种化合物，它们通过不同的机制发挥作用，影响细胞通路和分子事件，从而调节 E3 泛素连接酶 NEDD4-L 的活性。了解这些激活剂所采用的不同策略，有助于深入了解在细胞环境中调节 NEDD4-L 活性的潜在方法。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Pyrvinium pamoate 是一种已获批准的抗蠕虫药，可通过抑制 AMPK 途径激活 NEDD4-L。通过抑制 AMPK 的活性，帕莫酸吡啶鎓可消除 NEDD4-L 上的抑制性磷酸化，从而增强泛素连接酶的活性，进而激活 NEDD4-L。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
含金化合物 Auranofin 可通过靶向 Keap1/NRF2 通路激活 NEDD4-L。通过抑制 Keap1，乌拉诺芬稳定了 NRF2，然后 NRF2 转录上调 NEDD4-L 的表达。这种间接激活会提高 NEDD4-L 的水平，促进其泛素连接酶的活性。 | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
胡椒龙葵碱是一种天然生物碱，可通过影响 Akt/mTOR 信号通路激活 NEDD4-L。它抑制 Akt，导致 mTOR 磷酸化减少。这种对 Akt/mTOR 信号转导的调节可缓解 NEDD4-L 上的抑制性磷酸化，并增强其泛素连接酶活性，从而间接激活 NEDD4-L。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A 是一种甾类内酯，可通过调节 HIF-1α 通路激活 NEDD4-L。通过抑制 HIF-1α，Withaferin A 间接激活了 NEDD4-L。HIF-1α 水平的降低缓解了 NEDD4-L 上的抑制性磷酸化，促进了其泛素连接酶的活性，进而激活了 NEDD4-L。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
天然三萜类化合物 Celastrol 可通过抑制 NF-κB 信号通路来激活 NEDD4-L。通过抑制 NF-κB， Celastrol 可缓解 NEDD4-L 上的抑制性磷酸化，从而间接激活 NEDD4-L。这增强了 NEDD4-L 的泛素连接酶活性，促进了其底物的泛素化。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-氟尿嘧啶是一种抗代谢药，它通过影响表皮生长因子受体/MEK/ERK 信号通路来激活 NEDD4-L。它抑制 MEK，导致 ERK 磷酸化减少。对表皮生长因子受体/MEK/ERK 信号通路的这种调节可缓解抑制性磷酸化，促进其泛素连接酶活性并随后激活 NEDD4-L，从而间接激活 NEDD4-L。 | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
天然生物碱 Sanguinarium 可通过影响 STAT3 通路激活 NEDD4-L。它能抑制 STAT3，导致 miR-93 的转录减少。miR-93 水平的降低缓解了对 NEDD4-L 的抑制作用，促进了其泛素连接酶活性和随后的激活。 | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
BX795是一种AMPK抑制剂，可通过调节AMPK信号通路激活NEDD4-L。BX795抑制AMPK可解除对NEDD4-L的抑制性磷酸化，从而增强泛素连接酶的活性并激活NEDD4-L。 | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
加奈替斯匹是一种 HSP90 抑制剂，它通过影响 HSP90/SGK1 通路来激活 NEDD4-L。加奈替斯匹抑制 HSP90 会导致 SGK1 降解，从而缓解 NEDD4-L 上的抑制性磷酸化。这增强了 NEDD4-L 的泛素连接酶活性，促进了其底物的泛素化。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可通过调节 mTORC1 通路激活 NEDD4-L。Torin 1 对 mTOR 的抑制可缓解 NEDD4-L 上的抑制性磷酸化，从而增强泛素连接酶的活性并激活 NEDD4-L。 | ||||||