MYH6激活剂

常见的 MYH6 激活剂包括但不限于 AICAR CAS 2627-69-2、GW501516 CAS 317318-70-0、Forskolin CAS 66575-29-9、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。

MYH6 又称心肌肌球蛋白重链 alpha，是心肌基本收缩单位肌节的重要组成部分。作为一种运动蛋白，MYH6 在心肌收缩过程中产生力量方面发挥着核心作用。具体来说，MYH6 负责通过与肌动蛋白丝相互作用，将化学能转化为机械功，从而导致这些肌动蛋白丝的滑动和随后的肌肉收缩。就心肌而言，MYH6 有助于全身血液的有效泵送，从而支持整体心血管功能并维持全身灌注。

MYH6 的激活涉及一连串复杂的信号事件，这些事件调节其在肌节中的活性。激活的一个关键机制涉及蛋白激酶（如蛋白激酶 A (PKA) 和蛋白激酶 C (PKC)）对 MYH6 上特定残基的磷酸化。MYH6 的磷酸化会改变其构象，并增强其与其他肌节蛋白的相互作用，促进肌动蛋白和肌球蛋白丝之间交叉桥的形成，从而促进肌肉收缩。此外，细胞内的钙信号在激活 MYH6 的过程中起着至关重要的作用。钙离子与肌钙蛋白和肌球蛋白等调节蛋白结合，导致构象变化，从而暴露肌动蛋白丝上肌球蛋白头的结合位点，从而促进交叉桥的形成和肌肉收缩。此外，各种信号通路，如涉及β-肾上腺素能受体和 G 蛋白偶联受体的信号通路，会在生理和病理刺激下调节 MYH6 的活性，从而进一步促进其在心肌中的激活和调节。