MXL-1 抑制因子
常见的 MXL-1 抑制剂包括但不限于曲美替尼 CAS 871700-17-3、(+/-)-JQ1、索拉非尼 CAS 284461-73-0、LY 294002 CAS 154447-36-6 和达沙替尼 CAS 302962-49-8。
MXL-1抑制剂可通过不同的生化或细胞途径发挥作用，而这些途径都与MXL-1蛋白的调控有关。例如，曲美替尼和索拉非尼等抑制剂分别针对不同节点的 MAPK 通路、MEK 激酶和 RAF 激酶。这些抑制剂会对 MXL-1 的磷酸化状态和活性产生下游影响。LY294002 可抑制 PI3K，从而抑制 AKT 的磷酸化，AKT 是一种可直接使 MXL-1 磷酸化的激酶，从而调节其活性。同样，雷帕霉素是一种影响 PI3K/AKT/mTOR 通路的 mTOR 抑制剂，而 PI3K/AKT/mTOR 通路是调节 MXL-1 的另一个主要通路。达沙替尼抑制 Src 激酶，这对 MXL-1 有间接影响，因为 Src 激酶通常作用于调控 MXL-1 的信号通路的上游。在转录水平上，JQ1会破坏BRD4与染色质之间的相互作用，通过改变染色质的可及性影响MXL-1的转录活性。
DAPT 和 Wnt-C59 等其他抑制剂分别针对 Notch 和 Wnt 信号通路。这两种途径都会调节 MXL-1 的转录活性，因为它是 MXL-1 的下游靶基因。SP600125 和 Staurosporine 等抑制剂的特异性稍差，但仍有影响；SP600125 可抑制 JNK，从而阻止 c-Jun 和 AP-1 复合物的激活，而 AP-1 复合物可调控 MXL-1。Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂，可影响 PKC 等多种激酶，对包括 MXL-1 在内的细胞磷酸化具有更广泛的影响。GW5074 和 ZM336372 都能抑制 c-Raf，破坏 MAPK 信号传导，进而通过影响下游 ERK 的磷酸化状态来影响 MXL-1。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEK 抑制剂，可减少 MAPK 通路中的磷酸化。由于 MXL-1 的转录调节依赖于 MAPK 信号，因此它的活性会受到调控。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
溴结构域抑制剂，能破坏 BRD4 与染色质之间的相互作用。MXL-1 作为一种转录因子，由于染色质可及性的改变而受到影响。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
多激酶抑制剂会影响 RAF 激酶，从而抑制 MAPK 信号。这就减弱了下游 MXL-1 的磷酸化和活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
阻断 AKT 磷酸化的 PI3K 抑制剂。AKT 可使 MXL-1 磷酸化；因此，抑制 AKT 可减少 MXL-1 的激活。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Src 激酶抑制剂，可阻断 Src 介导的磷酸化过程。由于 MXL-1 在某些信号通路中处于 Src 的下游，因此会受到间接调节。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR 抑制剂可阻断营养传感 PI3K/AKT/mTOR 通路，从而减少 MXL-1 的磷酸化和激活。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Notch 信号通路抑制剂，可阻止 Notch 受体的裂解和激活。MXL-1 的转录激活受 Notch 信号调控。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt 通路抑制剂会破坏 Wnt 配体与 Frizzled 受体之间的相互作用。这导致 MXL-1 表达减少，因为它是 Wnt 通路的下游目的基因。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNK 抑制因子，可阻断 c-Jun 的活化，c-Jun 是 AP-1 转录因子复合物的一个组成部分，可调控 MXL-1。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
广谱激酶抑制剂，可影响 PKC 等多种激酶，这些激酶可使 MXL-1 磷酸化，从而调节其活性。 | ||||||