MRGE激活剂

常见的 MRGE 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

MRGE 激活剂是一系列化学物质，可通过几种不同的细胞内信号级联间接增强 MRGE 的活性。例如，佛司可林能催化腺苷酸环化酶的活化，进而提高细胞内 cAMP 的浓度。cAMP 的激增可增强 MRGE 的活性，因为 cAMP 依赖性蛋白激酶 A（PKA）途径可使 MRGE 或其相关蛋白磷酸化，从而优化 MRGE 在细胞中的功能表现。分子光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是一种蛋白激酶 C（PKC）激活剂，可调节与 MRGE 相互作用的蛋白质的磷酸化状态，或调整细胞环境以增强 MRGE 的活性。同样，西地那非会阻碍 5 型磷酸二酯酶 (PDE5)，导致 cGMP 水平升高，从而通过 cGMP 依赖性蛋白激酶增强 MRGE 的活性，间接影响 MRGE 参与的途径。

除此之外，异诺霉素可通过提高细胞内钙水平，激活能使 MRGE 或相关蛋白磷酸化的钙依赖性蛋白激酶，从而增强 MRGE 的活性。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）以其抑制激酶的特性而闻名，它可以通过缓和竞争性磷酸化事件或改变 MRGE 调控蛋白的磷酸化状态来改变细胞信号传导路线，从而增强 MRGE 的活性。PI3K 抑制剂 LY294002 可改变 AKT 信号转导，进而影响下游事件，激活 MRGE。此外，二丁烯酰-cAMP（db-cAMP）和异丙肾上腺素等化合物也会提高 cAMP 水平，进一步参与 PKA 信号转导，从而使 MRGE 磷酸化或影响其细胞功能。Thapsigargin 和 A23187 可通过提高细胞膜钙水平，刺激钙依赖性信号通路，从而增强 MRGE 的活性。白藜芦醇和Zaprinast分别通过激活sirtuin通路和抑制PDE，通过改变MRGE发挥作用的细胞信号环境，提供了提高MRGE活性的其他途径。总之，这些 MRGE 激活剂通过针对各种信号机制，促进了 MRGE 介导功能的增强，而无需直接上调其表达或充当直接激动剂。