MRG15 抑制因子

常见的MRG15抑制剂包括但不限于Trichostatin A CAS 58880-19-6、Mocetinostat CAS 726169-73-9、MS-275 CAS 209783-80-2、帕诺比司他（Panobinostat）CAS 404950-80-7和琥珀酰亚胺基羟肟酸（Suberoylanilide Hydroxamic Acid）CAS 149647-78-9。

MRG15 的化学抑制剂通过干扰其在染色质重塑中的作用而发挥作用，染色质重塑是基因表达调控的关键过程。Trichostatin A、Mocetinostat、Entinostat、Panobinostat、Vorinostat、Romidepsin、Belinostat、Chidamide、丙戊酸、丁酸钠和 AR-42（OSU-HDAC42）都是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的抑制剂，HDAC 是一种从组蛋白中去除乙酰基的酶。众所周知，MRG15 可促进并参与染色质的结合，染色质由缠绕在组蛋白上的 DNA 组成。这些化学物质对 HDAC 活性的抑制会导致乙酰化组蛋白的积累，从而使染色质结构更加开放，转录更加活跃。染色质结构的这种改变会破坏 MRG15 的正常功能，即帮助染色质重塑为更加凝结、转录抑制的状态。通过将组蛋白维持在乙酰化状态，这些 HDAC 抑制剂间接抑制了 MRG15 的重塑能力，因为它在基因表达调控中的作用依赖于乙酰化和去乙酰化的平衡。

这些化学物质尽管结构不同，但都有一个共同的机制，即提高组蛋白乙酰化水平，进而影响 MRG15 的功能。例如，SAHA（Vorinostat）和Romidepsin虽然化学性质不同，但都是HDAC抑制剂，因此可以通过使组蛋白持续处于乙酰化状态来破坏MRG15与染色质相互作用的能力。同样，化学物质丙戊酸虽然经常被用于不同的场合，但也能抑制 HDAC，从而阻碍对 MRG15 在染色质结构调节中发挥作用至关重要的去乙酰化过程。因此，这些化学物质通过靶向 MRG15 所调节的组蛋白修饰，共同抑制了 MRG15 的功能。这样一来，它们就能确保 MRG15 染色质重塑活动所需的组蛋白去乙酰化受到阻碍，从而间接但有效地抑制 MRG15 通过染色质结构调控基因表达的功能。