Mnk1激活剂

常见的Mnk1激活剂包括但不限于Salubrinal CAS 405060-95-9、Oridonin、R. rubescens CAS 28957-04-2、 茴香霉素（Anisomycin）CAS 22862-76-6、亚砷酸钠（Sodium (meta)arsenite）CAS 7784-46-5和尼可地尔（Nicorandil）CAS 65141-46-0。

Mnk1 激活剂包括一系列不同的小分子，它们能复杂地调节对翻译起始至关重要的激酶 Mnk1 的活性。Salubrinal 是一种间接激活剂，可通过内质网（ER）应激反应影响 Mnk1。Salubrinal 可抑制真核起始因子 2 alpha（eIF2α）的去磷酸化，从而激活 Mnk1。这种化合物突出了ER应激信号与Mnk1活化之间的相互作用，为通过未折叠蛋白反应（UPR）途径增强Mnk1活化提供了一种间接方法。Oridonin 是一种直接激活剂，它能刺激有丝分裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路，导致 Mnk1 磷酸化增强。奥利多宁说明了如何通过促进上游激酶的活性来实现 Mnk1 的直接激活，强调了 MAPK 途径在 Mnk1 激活中的作用。同样，另一种直接激活剂安诺霉素通过 p38 MAPK 途径诱导 Mnk1 激活，展示了 Mnk1 在 MAPK 信号级联中的直接激活机制。

尼可地尔（Nicorandil）是一种直接激活剂，它能调节环核苷酸信号通路以激活 Mnk1。尼可地尔通过激活可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）来刺激环磷酸鸟苷（cGMP）的产生，从而激活蛋白激酶 G（PKG），导致 Mnk1 的磷酸化和激活。这个例子凸显了环核苷酸信号通路对 Mnk1 活性的直接影响，为 Mnk1 的活化提供了一种独特的机制。Anacardic Acid 是一种间接激活剂，它通过抑制组蛋白乙酰转移酶（HATs）来影响组蛋白乙酰化，从而调节基因表达，包括参与 MAPK 通路的基因。基因表达的改变通过激活 MAPK 通路中的上游激酶间接激活了 Mnk1，凸显了表观遗传修饰与间接调节 Mnk1 活性之间的联系。总之，Mnk1 激活剂让人们对小分子如何调控 Mnk1 活性有了细致入微的了解，为有针对性地干预受 Mnk1 调控的细胞过程提供了工具包。