MacroH2A激活剂
常见的 MacroH2A 激活剂包括但不限于 NU 7441 CAS 503468-95-9、C646 CAS 328968-36-1、(+/-)-JQ1、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 和 MS-275 CAS 209783-80-2。
MacroH2A 激活剂类是一系列能够增强组蛋白 H2A 的变体 MacroH2A 功能活性的化合物。MacroH2A 在染色质结构和功能中发挥着关键作用，通过改变染色质的紧密性和可及性影响基因表达。这些激活剂通过各种机制增强 MacroH2A 的功能，主要是通过改变组蛋白乙酰化的平衡，这是染色质结构调控的一个关键过程。一种方法是，NU7441等化合物抑制DNA-PKcs的功能，减少MacroH2A的磷酸化，增强其压实染色质的能力。还有一些化合物，如 C646 和 JQ1，分别以组蛋白乙酰转移酶和溴域蛋白为靶标，降低染色质的可及性，从而增强 MacroH2A 的基因抑制作用。第三类药物包括Vorinostat、MS-275和Trichostatin A，它们抑制组蛋白去乙酰化酶，提高组蛋白乙酰化水平，破坏染色质结构，并强调MacroH2A在染色质压实中的作用。
另外一组化合物，包括烟酰胺和 Sirtinol，可以调节 sirtuin 的活性，影响组蛋白去乙酰化，从而影响染色质结构。这反过来又增强了 MacroH2A 通过染色质压实调节基因表达的能力。最后，姜黄素等化合物通过抑制特定的细胞信号通路来施加影响，从而间接促进 MacroH2A 在染色质压实和基因抑制方面的作用。值得注意的是，所有这些激活剂虽然针对不同的细胞过程，但它们的最终效果都是增强 MacroH2A 在染色质结构调控和基因表达控制方面的功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU 7441是一种强效DNA-PKcs抑制剂，可通过减少DNA修复过程来增强MacroH2A的活性。NU 7441通过抑制DNA-PKcs，降低MacroH2A的磷酸化水平，从而增强其压缩染色质和调节基因表达的能力。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646是p300和CBP组蛋白乙酰转移酶的竞争性抑制剂。通过减少组蛋白的乙酰化，它降低了染色质的可及性，从而增强了MacroH2A在压缩染色质和抑制基因转录中的作用。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 是溴域蛋白 BET 家族的强效抑制剂。通过抑制这些蛋白，它可以减少乙酰化组蛋白的读取，从而增强 MacroH2A 在染色质压实和基因抑制中的作用。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
琥珀酰亚胺基羟肟酸（SAHA）是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。通过抑制HDAC，它可以增加组蛋白的乙酰化并破坏染色质结构。这可以增强MacroH2A在压缩染色质和调节基因表达中的作用。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275（恩替诺特）是一种强效I类HDAC抑制剂。它能够增加组蛋白的乙酰化并破坏染色质结构，从而增强MacroH2A在压缩染色质和抑制基因转录方面的作用。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A（TSA）是一种HDAC抑制剂，可增加组蛋白乙酰化并破坏染色质结构，从而增强MacroH2A在压缩染色质和调节基因表达方面的作用。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
烟酰胺是一种泛素蛋白酶抑制剂，可抑制组蛋白的去乙酰化，破坏染色质结构，增强MacroH2A在压缩染色质和抑制基因转录中的作用。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素是 NF-κB 信号转导的抑制因子，可通过降低许多基因的转录活性，增强 MacroH2A 在染色质压实和基因抑制中的作用。 | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Sirtinol是一种Sirtuin抑制剂，可抑制组蛋白的去乙酰化，破坏染色质结构，增强MacroH2A在压缩染色质和抑制基因转录中的作用。 | ||||||