LRRC8D激活剂

常见的 LRRC8D 激活剂包括但不限于 Phloretin CAS 60-82-2、Chlorpromazine CAS 50-53-3、Ivermectin CAS 70288-86-7、Flufenamic acid CAS 530-78-9 和 Glycine CAS 56-40-6。

LRRC8D 激活剂是一组专门的化学实体，可通过调节各种细胞机制间接增强 LRRC8D 的功能活性，LRRC8D 是体积调节阴离子通道（VRAC）的一个组成部分。例如，氟烷通过影响 VRACs 来增强 LRRC8D 的活性，这是其对细胞体积调节作用的一部分。同样，氯雷他定（Phloretin）通过降低氯离子转运机制的活性，改善 LRRC8D 相关的阴离子转运。氯丙嗪与多种膜蛋白相互作用；它分别通过调节钙通量和细胞膜电位间接提高 LRRC8D 通道的活性。伊维菌素是一种通道调节剂，能特别增强 LRRC8D 介导的氯离子转运，而氟苯胺酸和甘氨酸都会影响离子通道功能，其中氟苯胺酸会改变离子平衡，甘氨酸会调节氯离子平衡，这可能会导致 VRACs 内 LRRC8D 活性增强。

进一步影响 LRRC8D 活性的化合物还有锌和黄体酮，前者可稳定 VRAC 结构或改变门控，后者则被认为可影响 VRAC 功能的调节。DIDS 虽然是一种经典的阴离子转运抑制剂，但有可能改善 VRAC 的选择性或门控，从而间接促进 LRRC8D 在阴离子转运中的作用。维拉帕米（Verapamil）和硝氟米酸（Niflumic acid）分别是钙动力学和氯离子通道活性的调节剂，它们也可能通过调节影响 VRAC 的信号通路来增强 LRRC8D 的功能。这些化学激活剂通过有针对性地影响各种途径和细胞过程，共同促进了 LRRC8D 在调节阴离子转运和细胞容积平衡方面的活性。