LOC646864 抑制剂包括一系列针对 LOC646864 所参与的信号通路中各种成分的化合物。LY294002 和 Wortmannin 通过抑制 PI3K,导致 PI3K/AKT/mTOR 通路内的一连串失活,从而间接抑制 LOC646864。它们的作用确保了 AKT 磷酸化的减少,而 AKT 磷酸化是 mTOR 激活的必要步骤,随后也是 LOC646864 激活的必要步骤。同样,雷帕霉素及其类似物如 PP242、Torin 1、AZD8055 和 KU-0063794 也是 mTOR 抑制剂,它们直接作用于 mTOR 复合物(mTORC1 或 mTORC1 和 mTORC2),抑制其激酶活性。这种抑制作用会导致下游靶标(包括 LOC646864)的磷酸化减少,从而降低其活性。
MK-2206 和 Perifosine 以 AKT 为靶标,AKT 是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在 PI3K/AKT/mTOR 信号通路中扮演着 mTOR 上游的重要角色。BEZ235(Dactolisib)具有显著的双重作用,因为它同时抑制 PI3K 和 mTOR 途径。通过在两个关键点阻断信号传递,BEZ235 对 LOC646864 的激活具有更全面的抑制作用。
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