LIN-52 抑制因子

常见的 LIN-52 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Butyrolactone I CAS 87414-49-1、Roscovitine CAS 186692-46-6 和 Olomoucine CAS 101622-51-9。

LIN-52 的抑制剂主要通过干扰磷酸化过程发挥作用，而磷酸化过程对于 LIN-52 与 DREAM 复合物的功能整合至关重要，后者在细胞周期调控和基因表达控制中发挥着关键作用。通过靶向负责激活 LIN-52 的激酶，这些抑制剂可以有效降低该蛋白的活性。这是通过使用抑制多种激酶（包括对细胞周期进展至关重要的依赖细胞周期蛋白的激酶（CDKs））的小分子来实现的。当 CDKs 受到抑制时，LIN-52 无法正常磷酸化，导致其在 DREAM 复合物中的作用减弱，从而影响其在细胞周期中调节基因表达的能力。

旨在破坏激酶活性的化学抑制剂具有广泛的特异性，可靶向影响 LIN-52 磷酸化状态的多种激酶。尤其是对 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK6 的抑制会直接降低 LIN-52 的调控功能。没有这些激酶的必要磷酸化，LIN-52 就无法在细胞周期检查点中发挥作用，导致其在 DREAM 复合物中的整体活性降低。