LIN-10 抑制因子

常见的LIN-10抑制剂包括但不限于巴菲洛霉素A1（CAS 88899-55-2）、Dynamin抑制剂I、Dynasore（CAS 304448-55-3）、 染料木素（Genistein）CAS 446-72-0、拉曲库铵A（Latrunculin A）、拉曲库铵（Latrunculia magnifica）CAS 76343-93-6和ML 141 CAS 71203-35-5。

LIN-10 的化学抑制剂可通过各种机制破坏其功能，阻碍蛋白质的细胞运输、膜定位和必要的翻译后修饰。例如，巴佛洛霉素 A1 可抑制 V-ATP 酶，而 V-ATP 酶是液泡酸化和转运所必需的；这种抑制作用会干扰 LIN-10 的内循环，从而导致其功能受损。同样，Dynasore 也会通过靶向 dynamin GTPase 损害内吞过程，从而阻止 LIN-10 的再循环和适当的膜定位。化合物 Endosidin2 以外囊复合体成分 EXO70 为靶标，破坏了内体贩运，从而通过导致 LIN-10 的错误定位间接抑制了 LIN-10。

破坏细胞骨架动力学是抑制 LIN-10 的另一种策略。Latrunculin A 可与肌动蛋白单体结合并阻止其聚合，这对 LIN-10 的细胞过程至关重要。相反，类球蛋白能稳定肌动蛋白丝，也能破坏 LIN-10 功能所需的动力学。ML-141 和 NSC23766 等抑制剂会进一步针对肌动蛋白细胞骨架，它们分别选择性地抑制 Cdc42 和 Rac1 GTP 酶，这两种酶都参与了对 LIN-10 活性至关重要的肌动蛋白聚合途径。同样，Wiskostatin 也抑制了对肌动蛋白聚合至关重要的 N-WASP-Arp2/3 复合物相互作用，从而阻碍了 LIN-10 的功能。SMIFH2 阻碍了甲形蛋白介导的肌动蛋白组装，直接影响了 LIN-10 依靠动态肌动蛋白进行适当定位和发挥活性。在分子信号水平上，染料木素抑制了酪氨酸激酶的活性，可能会中断对 LIN-10 功能至关重要的磷酸化事件。最后，Pitstop 2 和 SecinH3 针对的是凝集素介导的内细胞途径，前者是 LIN-10 循环和膜定位不可或缺的环节，后者则通过抑制细胞凝集素来破坏 ARF GTP 酶的活化，从而影响 LIN-10 的相关贩运途径。这些化学抑制剂通过对各种细胞过程的特定作用，共同促成了对 LIN-10 的功能性抑制。