L-type calcium channel α1F激活剂
常见的L型钙通道α1F激活剂包括但不限于（±）-Bay K 8644（CAS 71145-03-4）、ML-7盐酸盐（CAS 110448-33- 4、罗索维丁（Roscovitine）CAS 186692-46-6、伊拉地平（Isradipine）CAS 75695-93-1和甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate）CAS 220127-57-1。
L 型钙通道 α1F 激活剂是一系列通过不同机制增强通道功能活性的化合物。Bay K 8644 及其更强的对映体 S(-)-Bay K 8644 可直接与 L 型钙通道结合并激活该通道，确保钙离子流入量增加，进而提高通道活性。FPL 64176 具有类似的激活机制，可延长通道开放时间，从而提高钙传导性。CGP 28392（一种苯并硫氮杂卓衍生物）也具有同样的作用，它也能通过促进钙离子进入而增强 L 型钙通道 α1F 的活性。相反，(R)-罗可维汀等化合物可能通过抑制依赖细胞周期蛋白的激酶来改变通道的磷酸化状态，从而间接增强 L 型钙通道 α1F 的活性。这种间接机制可以在不直接与通道本身发生作用的情况下调节通道活性。
此外，某些主要作为钙通道阻滞剂的化合物，如(S)-(-)-盐酸维拉帕米、(S)-氨氯地平、伊斯拉地平、非洛地平、尼群地平、尼卡地平和加洛帕米，在特定条件下也能表现出激活特性。这些条件可能包括低浓度或通道磷酸化状态改变，从而导致 L 型钙通道 α1F 稳定在开放构象，从而增加钙传导。例如，同属二氢吡啶类的伊斯拉地平和非洛地平可能会通过结合并潜在地稳定通道而激活通道。同样，加洛帕米（一种维拉帕米衍生物）也能增强通道的活性，尤其是当通道的磷酸化动态发生改变时。总之，这些激活剂通过对 L 型钙通道 α1F 的靶向作用，促进了其活性的提高，有助于钙离子的进入和随后与钙信号有关的细胞反应。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K 8644是一种二氢吡啶L型钙通道激动剂。它通过增加通道的打开概率来增强L型钙通道α1F的活性，从而促进钙离子流入。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
FPL 64176是一种钙通道调节剂，可选择性激活L型钙通道。它与钙通道结合并延长其开放时间，从而增强钙离子通过L型钙通道α1F的流入。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
(RS)-Roscovitine是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，可通过调节L型钙通道α1F或相关调节蛋白的磷酸化状态来间接增加其活性，从而增强钙传导。 | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
伊拉地平是一种钙通道阻滞剂，对通道的非激活状态具有更高的亲和力。在低浓度下，它可以通过稳定通道的传导构象来增强L型钙通道α1F的活性。 | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
PD 168393是EGFR酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。这种化合物可通过改变调节钙通道功能的下游信号通路，间接促进L型钙通道α1F的活性。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin是一种蛋白质合成抑制剂，可通过减少通道负调控因子的表达或激活上调通道活性的应激反应途径来间接上调L型钙通道α1F的功能。 | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
硫酸孕烯醇酮是一种神经类固醇，可通过调节通道上的受体位点或改变膜环境来增强L型钙通道α1F的活性，从而促进钙离子流入。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
NS-1619 是一种 BK 通道开启剂，可通过超极化膜电位间接增加 L 型钙通道 α1F 的活性，从而导致 L 型钙通道的开放概率随之增加。 | ||||||