Date published: 2025-9-26

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L-type Ca++ CP α1C/1D/1F/1S激活剂

常见的L型钙离子CP α1C/1D/1F/1S激活剂包括但不限于(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、尼莫地平CAS 660 85-59-4、维拉帕米 CAS 52-53-9、FPL-64176 CAS 120934-96-5 和加巴喷丁 CAS 60142-96-3。

L 型钙通道由 α1C、α1D、α1F 和 α1S 亚基组成,在心肌细胞和平滑肌细胞的细胞钙平衡和兴奋-收缩耦合中起着关键作用。这些通道具有电压门控功能,能在膜去极化时调节钙离子流入细胞,从而影响肌肉收缩、神经递质释放和基因表达等各种生理过程。尤其是 α1C 亚基,主要在心肌细胞中表达,对心脏的兴奋-收缩耦合至关重要,有助于心脏动作电位的启动和传播。

L 型钙通道的激活涉及复杂的机制,主要由膜电位变化和细胞内信号级联介导。膜去极化时,通道内的电压传感器发生构象变化,导致通道孔打开,钙离子随之流入。此外,各种第二信使系统,包括环磷酸腺苷(cAMP)和蛋白激酶 C(PKC),通过磷酸化事件调节 L 型钙通道的活性。例如,肾上腺素能受体的激活会刺激 cAMP 的产生,进而激活蛋白激酶 A(PKA),导致 L 型钙通道磷酸化并增强通道活性。同样,各种刺激也会激活 PKC,促进通道蛋白中特定残基的磷酸化,进一步增加钙离子的流入。此外,细胞内的钙离子可对 L 型钙通道产生正反馈,通过钙诱导的钙释放机制增强其活性。总之,L 型钙通道的激活代表了膜去极化和细胞内信号通路的协调相互作用,最终调节细胞钙动力学以及心脏和平滑肌功能所必需的生理过程。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
$82.00
$192.00
$801.00
(0)

已知可通过稳定钙通道的开放状态来提高钙通道活性,从而可能影响 L 型 Ca++ 通道。

Nimodipine

66085-59-4sc-201464
sc-201464A
100 mg
1 g
$60.00
$301.00
2
(1)

虽然它是一种阻断剂,但在特定情况下,它可能会对通道动力学产生二次影响。

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
$367.00
(0)

被称为钙通道阻滞剂,但它能以复杂的方式影响通道的活性。

FPL-64176

120934-96-5sc-201491
5 mg
$81.00
1
(1)

已知可增强钙通道开放,可能会影响 L 型通道。

Gabapentin

60142-96-3sc-201481
sc-201481A
sc-201481B
20 mg
100 mg
1 g
$52.00
$92.00
$132.00
7
(1)

主要影响 GABA 能系统,但也可能间接影响钙通道活性。

L-phenylephrine

59-42-7sc-295315
sc-295315A
5 g
25 g
$177.00
$482.00
2
(0)

一种拟交感剂,可通过肾上腺素能途径间接影响钙通道活性。