Krs-2激活剂
常见的 Krs-2 激活剂包括但不限于 Sorafenib CAS 284461-73-0、Trametinib CAS 871700-17-3、Selumetinib CAS 606143-52-6、BI-D1870 CAS 501437-28-1 和 RAF265 CAS 927880-90-8。
Krs-2 激活剂是一类经过精心挑选的化学品，它们具有调节 Krs-2 活性的潜力，Krs-2 是一种与有丝分裂原激活蛋白激酶（MAPK）通路密切相关的蛋白质。虽然直接激活剂可能无法明确确定，但这些化学物质通过间接机制产生作用，主要是通过靶向 MAPK 途径的关键成分（如 Raf 和 MEK）。例如，索拉非尼（Sorafenib）是一种多激酶抑制剂，可抑制 Raf 激酶，进而破坏 MAPK 通路，间接抑制 Krs-2 的活化。曲美替尼和 U0126 是选择性 MEK 抑制剂，它们干扰 MAPK 通路中的磷酸化级联，特别针对 MEK。这样，这些抑制剂就会破坏导致 Krs-2 激活的下游事件。这些间接调节剂展示了信号通路的相互关联性，以及一个点的干扰如何影响整个级联，最终影响 Krs-2 在与生长和存活相关的细胞过程中的调控作用。
此外，该化学类药物还包括 BI-D1870 等抑制剂，它们以 MAPK 通路的下游效应器 p90 核糖体 S6 激酶（RSK）为靶点。抑制 RSK 会间接影响 Krs-2 的活化，从而揭示了支配 Krs-2 活性的错综复杂的信号网络。Krs-2 激活因子的全面列表强调了 MAPK 通路在调控 Krs-2 方面的重要性，并为研究其错综复杂的调控机制提供了有价值的潜在药物干预方法。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
索拉非尼是一种多激酶抑制剂，以Raf激酶和其他途径为靶点。作为一种 Raf 抑制剂，索拉非尼通过阻止 Raf 激酶下游靶点 Krs-2 的活化来调节 MAPK 通路。通过阻断这一途径，索拉非尼间接抑制了 Krs-2 的激活以及与细胞增殖和存活相关的下游信号级联。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
曲美替尼是一种影响 MAPK 通路的选择性 MEK 抑制剂。通过抑制 MEK，曲美替尼破坏了下游信号转导事件，包括 Krs-2 的激活。MAPK 通路因其在细胞生长和分化中的作用而闻名，这种对 MAPK 通路的抑制间接影响了 Krs-2 的活化及其在关键细胞过程中的参与。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib是一种选择性MEK1/2抑制剂，可阻碍MAPK通路的激活。通过特异性靶向 MEK1/2，赛卢米替尼能破坏导致 Krs-2 激活的磷酸化事件。塞卢米替尼对 MAPK 通路的抑制可间接影响 Krs-2 的活化状态，从而促进其在增殖和分化等细胞过程中的调控作用。 | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870是p90核糖体S6激酶（RSK）的选择性抑制剂，后者位于MAPK通路的下游。通过抑制RSK，BI-D1870间接影响Krs-2的激活，后者受MAPK途径调节。BI-D1870抑制RSK会破坏下游信号传导，从而可能改变Krs-2的激活状态及其在细胞生长和存活相关细胞过程中的参与。 | ||||||
RAF265 | 927880-90-8 | sc-364599 | 5 mg | $191.00 | ||
RAF265是MAPK通路关键成分——促分裂原活化蛋白激酶（MEK）的选择性抑制剂。通过靶向MEK，CHIR-265可阻断磷酸化级联反应，从而激活Krs-2。 | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
FR180204 是一种选择性 ERK 抑制剂，作用于 MAPK 通路。通过抑制 ERK，FR180204 破坏了导致 Krs-2 激活的下游信号事件。FR180204 对 MAPK 通路的抑制可间接影响 Krs-2 的活化状态，从而促进其在增殖和分化等细胞过程中的调控作用。 | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
AS703026 是一种选择性 MEK1/2 抑制剂，可影响 MAPK 通路。通过抑制 MEK1/2，AS703026 破坏了导致 Krs-2 激活的磷酸化事件。AS703026 对 MAPK 通路的抑制可间接影响 Krs-2 的活化，从而促进其在增殖和分化等细胞过程中的调控作用。 | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
Refametinib 又名 BAY 86-9766，是一种强效的选择性 MEK 抑制剂。通过靶向 MEK，Refametinib 破坏了 MAPK 通路，抑制了 Krs-2 的磷酸化和激活。MAPK 通路的中断可间接调节 Krs-2 的活化，从而影响与细胞增殖、分化和存活相关的下游细胞过程。 | ||||||