Date published: 2025-9-11

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Klkb21 抑制因子

常见的 Klkb21 抑制剂包括但不限于苯甲脒 CAS 618-39-3、阿普罗汀 CAS 9087-70-1、AEBSF 盐酸盐 CAS 30827-99-7、半硫酸亮丙瑞林 CAS 55123-66-5 和 Bestatin CAS 58970-76-6。

Klkb21抑制剂是一种化合物,专门针对并抑制Klkb21酶的活性,该酶是一种与激肽酶相关的蛋白酶。激肽酶是丝氨酸蛋白酶的一个亚群,这类酶以能够切割蛋白质中的肽键而闻名。特别是Klkb21在蛋白质分解的复杂调节过程中发挥着作用,蛋白质分解是指将蛋白质分解为较小的多肽或氨基酸。Klkb21的抑制剂通过与酶的活性位点结合或改变其构象来阻止其与底物相互作用。抑制Klkb21活性会导致蛋白水解活性降低,而蛋白水解活性对于调节该酶参与的各种生理途径(如炎症反应和血液凝固)至关重要。Klkb21抑制剂的化学结构通常被设计为模仿该酶的天然底物,从而使其能够有效地竞争结合。这些化合物通常含有能与酶催化三联体中活性丝氨酸残基(包括丝氨酸、组氨酸和天冬氨酸)发生反应的功能基团。对Klkb21抑制剂的结构性研究表明,这些分子具有高度的特异性,通常包含肽模拟元素,以确保选择性抑制Klkb21,而不会影响其他相关的激肽酶。这种特异性是通过精心设计分子支架实现的,该支架针对结合亲和力和稳定性进行了优化。此外,这些抑制剂根据其与Klkb21的分子相互作用(包括氢键、疏水相互作用和范德华力)表现出不同程度的效力。

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马里马司他是一种广谱金属蛋白酶抑制剂,可通过影响细胞外基质重塑间接抑制 Klkb21,而细胞外基质重塑可能会通过调节 Klkb21 功能所必需的辅助因子或底物的可用性和/或活性来影响 Klkb21 的活性。