Date published: 2025-10-10

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Kir3激活剂

常见的 Kir3 激活剂包括但不限于锌 CAS 7440-66-6、腺苷 CAS 58-61-7、鸟苷 5'-O-(3-thiotriphosphate) 四锂盐 CAS 94825-44-2 和锂 CAS 7439-93-2。

Kir3 激活剂包括各种化合物,它们通过不同的机制增强 Kir3 通道的功能活性。磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸(PIP2)是一种主要的激活剂,可直接与 Kir3 通道结合,促进其开放并增加钾传导。同样,ML297 和 ML418 也是特定 Kir3 亚基组合的强效开放剂;ML297 用于 Kir3.1/Kir3.2 通道,ML418 用于含 Kir3.4 的通道,两者都能稳定通道的开放状态,从而增加 K+ 通量。钠离子(Na+)也能发挥作用,因为细胞内高 Na+ 可激活 Kir3 通道,增强钾传导。其他特异性开放剂包括 PD 118057 和 VU590,它们是增加 Kir3 通道活性的正异构调节剂,其中 VU590 对 Kir3.1/3.2 异构通道具有特异性。同样,VU591 也能通过异构调节增强 Kir3.1/3.2 通道的活性。生理浓度的锌离子(Zn2+)可通过与通道孔内的关键残基相互作用,增强 Kir3 通道的电导。

对 Kir3 通道活性的调节还包括通过 G 蛋白偶联受体和随后的细胞内信号级联发挥作用的激活剂。例如,腺苷可激活与 A1 受体耦合的 Kir3 通道,导致细胞超极化和兴奋性降低。在 G 蛋白参与的情况下,GTP-γ-S 通过与 G 蛋白亚基结合激活 Kir3 通道,进而触发这些通道的开放,增强其活性。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

生理浓度的 Zn2+ 可通过与通道孔中的残基相互作用而增强 Kir3 通道的功能。

Adenosine

58-61-7sc-291838
sc-291838A
sc-291838B
sc-291838C
sc-291838D
sc-291838E
sc-291838F
1 g
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
10 kg
$33.00
$47.00
$294.00
$561.00
$1020.00
$2550.00
$4590.00
1
(0)

腺苷能激活与 A1 受体耦合的 Kir3 通道,从而导致超极化和兴奋性降低。

Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt

94825-44-2sc-202639
10 mg
$456.00
(0)

GTP-γ-S通过与G蛋白亚基结合,通过G蛋白偶联受体激活Kir3通道,从而打开通道。

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

锂离子可以通过影响磷酸肌醇信号途径来增强 Kir3 通道的活性。