Kir3 激活剂包括各种化合物,它们通过不同的机制增强 Kir3 通道的功能活性。磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸(PIP2)是一种主要的激活剂,可直接与 Kir3 通道结合,促进其开放并增加钾传导。同样,ML297 和 ML418 也是特定 Kir3 亚基组合的强效开放剂;ML297 用于 Kir3.1/Kir3.2 通道,ML418 用于含 Kir3.4 的通道,两者都能稳定通道的开放状态,从而增加 K+ 通量。钠离子(Na+)也能发挥作用,因为细胞内高 Na+ 可激活 Kir3 通道,增强钾传导。其他特异性开放剂包括 PD 118057 和 VU590,它们是增加 Kir3 通道活性的正异构调节剂,其中 VU590 对 Kir3.1/3.2 异构通道具有特异性。同样,VU591 也能通过异构调节增强 Kir3.1/3.2 通道的活性。生理浓度的锌离子(Zn2+)可通过与通道孔内的关键残基相互作用,增强 Kir3 通道的电导。
对 Kir3 通道活性的调节还包括通过 G 蛋白偶联受体和随后的细胞内信号级联发挥作用的激活剂。例如,腺苷可激活与 A1 受体耦合的 Kir3 通道,导致细胞超极化和兴奋性降低。在 G 蛋白参与的情况下,GTP-γ-S 通过与 G 蛋白亚基结合激活 Kir3 通道,进而触发这些通道的开放,增强其活性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
生理浓度的 Zn2+ 可通过与通道孔中的残基相互作用而增强 Kir3 通道的功能。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷能激活与 A1 受体耦合的 Kir3 通道,从而导致超极化和兴奋性降低。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTP-γ-S通过与G蛋白亚基结合,通过G蛋白偶联受体激活Kir3通道,从而打开通道。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂离子可以通过影响磷酸肌醇信号途径来增强 Kir3 通道的活性。 |