Kininogen I激活剂

常见的凝血酶原 I 激活剂包括但不限于人血浆中的凝血酶 CAS 9002-04-4、锌 CAS 7440-66-6、硫酸葡聚糖钠盐 MW ~500,000 CAS 9011-18-1 和铜 CAS 7440-50-8。

高分子量激肽原（HMWK）激活剂包括一系列通过各种信号途径间接增强 HMWK 功能活性的化合物。缓激肽是从 HMWK 中裂解出的主要肽，当与 B1 和 B2 受体结合时，缓激肽可显著影响血管通透性和疼痛，由于涉及自分泌和旁分泌信号，缓激肽可间接增强 HMWK 的作用。同样，丝氨酸蛋白酶 Kallikrein 可直接裂解 HMWK，释放缓激肽，从而直接激活 HMWK 在血管扩张和痛觉等生理过程中的功能。肝素能增强 HMWK 对胰凝乳蛋白酶裂解的敏感性，促进缓激肽的释放，而凝血酶则通过凝血级联反应裂解 HMWK，促进缓激肽的生成。因子 XII（哈格曼因子）是内在凝血级联的启动因子，其中 HMWK 是一个重要的辅助因子，它被因子 XII 激活后，HMWK 的凝血相关功能会顺势增强。前激肽是激肽-激肽系统的另一个组成部分，当被激活为激肽时，也会以 HMWK 为靶点产生缓激肽，从而巩固了 HMWK 在炎症和凝血过程中的重要性。

锌和铜等金属离子可调节蛋白酶的活性，从而裂解 HMWK，间接影响 HMWK 参与的功能途径。C1 抑制剂对激活 HMWK 的蛋白酶所起的调节作用凸显了管理激肽-激肽系统的复杂控制机制。右旋糖酐硫酸盐能促进因子 XII 的活化，而因子 XII 的活化又能增强 HMWK 的活性，这反映了凝血和炎症途径的相互关联性。据观察，二甲基亚砜（DMSO）可促进 HMWK 裂解为缓激肽，从而支持 HMWK 在介导炎症反应中的作用。最后，磷脂为凝血因子的组装和 HMWK 的活化提供了必要的平台，划定了它们对凝血内在途径的贡献以及缓激肽的后续生成，缓激肽是 HMWK 生物活性的关键介质。