KCTD18激活剂
常见的 KCTD18 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和人血管紧张素 II CAS 4474-91-3。
KCTD18 的化学激活剂可通过各种信号通路诱导其活化，这些信号通路汇聚在负责磷酸化事件的特定激酶的调节上。福斯可林是腺苷酸环化酶的直接激活剂，它能增加细胞内环状 AMP（cAMP）的浓度，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。众所周知，PKA 能使目标蛋白质磷酸化，在这种情况下，它可以通过添加磷酸基团来激活 KCTD18。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶（降解 cAMP 的酶）来提高 cAMP 水平，从而增强 PKA 的活性并促进 KCTD18 的磷酸化。PGE2 通过其 G 蛋白偶联受体也能刺激腺苷酸环化酶，从而进一步增加 cAMP 的含量，随后促进 PKA 介导的 KCTD18 磷酸化。肾上腺素与β-肾上腺素能受体结合，触发类似的 cAMP-PKA 信号级联，导致 KCTD18 的磷酸化和活化。
在另一条途径中，血管紧张素 II 和缓激肽通过激活磷脂酶 C 发挥作用，从而产生二酰甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP3）。DAG 激活蛋白激酶 C (PKC)，然后使 KCTD18 磷酸化。组胺也会通过 H1 受体激活磷脂酶 C，从而导致 PKC 激活，使 KCTD18 磷酸化。多巴胺和羟色胺都与刺激腺苷酸环化酶的受体结合，前者与 D1 类受体结合，后者分别与 5-HT4、5-HT6 或 5-HT7 受体结合。这种激活会提高 cAMP 水平，进而提高 PKA 活性，最终导致 KCTD18 磷酸化。乙酰胆碱（通过毒蕈碱受体）和氟化铝（G 蛋白的激活剂）可分别导致 PKC 或 PKA 的激活，进而使 KCTD18 磷酸化并激活。最后，胰高血糖素通过与其受体结合，也会引起 cAMP 的增加和 PKA 的激活，从而促进 KCTD18 的磷酸化和随后的激活。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 升高可激活 PKA，从而使 KCTD18 或相关调节蛋白磷酸化，导致 KCTD18 活性增强。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX抑制磷酸二酯酶，防止cAMP分解。这导致细胞中cAMP水平增加，从而可能增强PKA活性。PKA可以磷酸化KCTD18或相关蛋白，从而激活KCTD18。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体（GPCR）结合，从而激活腺苷酸环化酶，并随后提高cAMP水平。由此激活的PKA可导致KCTD18磷酸化并激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素受体相互作用，导致细胞内cAMP增加并激活PKA。然后，PKA可以磷酸化KCTD18或与其调节相关的蛋白，从而激活KCTD18的功能。 | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
血管紧张素 II 可通过其 AT1 受体激活磷脂酶 C，从而产生二酰甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP3）。DAG 可激活蛋白激酶 C (PKC)，后者可使 KCTD18 磷酸化并激活 KCTD18。 | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
Bradykinin与其GPCR结合，导致磷脂酶C的激活以及随后IP3和DAG的产生。DAG对PKC的激活可能导致KCTD18的磷酸化并激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺通过H1受体激活磷脂酶C，从而激活PKC。PKC则可能磷酸化KCTD18或调节KCTD18的蛋白质，从而激活KCTD18。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可与 D1 类受体结合，从而激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平并激活 PKA。然后，PKA 可以通过磷酸化激活 KCTD18。 | ||||||
Serotonin hydrochloride | 153-98-0 | sc-201146 sc-201146A | 100 mg 1 g | $116.00 $183.00 | 15 | |
血清素通过5-HT4、5-HT6或5-HT7受体刺激腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平，激活蛋白激酶A（PKA）。随后，PKA可能磷酸化KCTD18，使其激活。 | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
氟化铝可以作为G蛋白的激活剂，从而刺激腺苷酸环化酶，增加cAMP水平。cAMP的增加可以激活PKA，从而磷酸化并激活KCTD18。 | ||||||