JMJD3 抑制因子
常见的JMJD3抑制剂包括但不限于GSK J1（CAS 1373422-53-7）、2,4-吡啶二羧酸一水合物（CAS 207671-42-9）、 琥珀酰基苯胺羟肟酸（CAS 149647-78-9）、双硫仑（CAS 97-77-8）和5′-脱氧-5′-甲基硫代腺苷（CAS 2457-80-9）。
"JMJD3抑制剂"这一化学类别中的化合物能够干扰JMJD3的酶活性，从而影响组蛋白的甲基化状态。这些抑制剂通过多种机制发挥作用，包括直接结合酶的活性位点、螯合催化所需的金属离子、与辅助因子或底物竞争，或者作为类似物模拟酶反应的天然底物或产物。这些抑制剂的最终效果是维持H3K27上的甲基标记，这与抑制基因表达有关。GSK-J1及其前药GSK-J4等直接抑制剂被设计为与JMJD3的活性位点特异性结合，从而阻断其脱甲基化H3K27me3的能力。广谱抑制剂（如IOX1和DMOG）的选择性较差，通过与辅因子2-氧代戊二酸竞争，抑制一系列依赖2-氧代戊二酸的二加氧酶，包括JMJD3。羟肟酸通过螯合铁离子发挥作用，而铁离子对JMJD3的催化活性至关重要，从而阻断脱甲基反应。 二硫化四乙基秋兰姆和联吡啶也通过金属螯合作用发挥作用，破坏JMJD3对金属依赖的酶活性。
间接抑制机制涉及影响JMJD3活性的细胞途径调节。例如，通过干扰S-腺苷甲硫氨酸（SAM）的合成，一种通用的甲基供体，甲基硫代腺苷等化合物可以间接影响JMJD3的活性和组蛋白的甲基化状态。同样，与2-氧代戊二酸竞争或与JMJD3活性位点中的铁结合的化合物会导致JMJD3活性整体下降，从而影响组蛋白甲基标记的动态平衡以及H3K27me3甲基化调节的基因表达。JMJD3抑制剂的开发和研究之所以受到关注，是因为它们能够调节表观遗传标记，从而改变基因表达谱。维持H3K27me3甲基化的能力对发育生物学、肿瘤发生学和其他基因调控起关键作用的研究具有重要意义。这些抑制剂的特异性和选择性对于其在研究中的实用性至关重要，因为脱靶效应可能会导致意想不到的后果，这是由于甲基化在细胞调控中起着普遍的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
GSK J1 是 JMJD3 的一种选择性抑制剂，它能够稳定酶的非活性构象，从而显示出独特的作用机制。这种化合物会产生特定的氢键和静电相互作用，从而调节酶的催化活性。它的动力学特征显示其解离速度较慢，从而促进了持续的抑制作用。此外，GSK J1 的亲脂特性还能提高其膜渗透性，促进细胞摄取并与靶途径相互作用。 | ||||||
GSK J4 | sc-391114 sc-391114A | 10 mg 50 mg | $215.00 $860.00 | 5 | ||
GSK J4是一种强效的JMJD3抑制剂，其特点是通过独特的空间位阻作用破坏酶的活性位点。这种化合物具有独特的结合亲和力，导致反应动力学发生变化，从而延长酶的抑制作用。其疏水相互作用有助于发生有利的构象变化，从而提高选择性。GSK J4的结构特征使其能够进行特定的分子识别，从而有效影响下游信号通路。 | ||||||
5-Carboxy-8-hydroxyquinoline | 5852-78-8 | sc-397023 | 5 mg | $86.00 | ||
5-Carboxy-8-hydroxyquinoline 是 JMJD3 的一种选择性抑制剂，具有独特的螯合特性，可促进与酶活性位点中的金属离子发生强烈的相互作用。这种化合物能够形成稳定的复合物，从而改变酶的构象，影响其催化效率。此外，它的极性官能团还能提高溶解度，促进在生物系统中的有效扩散，并影响底物的可及性。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB 04 是一种具有细胞渗透性和选择性的 Jumonji 组蛋白去甲基化酶抑制剂 | ||||||
2,4-Pyridinedicarboxylic acid monohydrate | 207671-42-9 | sc-225693 | 1 g | $28.00 | ||
它可以作为 2-氧代戊二酸辅助因子的竞争性抑制剂，从而可能降低 JMJD3 的活性。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
羟肟酸（Suberoylanilide Hydroxamic Acid）可螯合 JMJD3 活性位点中的铁，从而可能抑制其组蛋白去甲基化酶活性。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
二硫仑可以通过螯合其酶活性所需的活性位点金属离子来抑制 JMJD3。 | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
作为多胺合成的副产品，它可以通过对依赖于 SAM 的甲基化酶的反馈机制间接抑制 JMJD3 的活性。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG 是 2-氧代戊二酸依赖性二氧酶的细胞渗透性抑制剂，可间接抑制 JMJD3 的活性。 | ||||||