HOMEZ激活剂
常见的 HOMEZ 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。
提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平的化合物是间接激活 HOMEZ 的核心，因为它们会引发一系列事件，最终增强 HOMEZ 的功能。这类化合物会与不同的受体或酶结合，增加细胞内的 cAMP 浓度。cAMP 一旦升高，就会激活蛋白激酶 A（PKA），这是一种能使各种转录因子磷酸化的关键信号分子。这些磷酸化的转录因子能够刺激基因的转录活性，包括 HOMEZ 的转录活性。例如，β-肾上腺素能受体的激活会刺激腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP，随后激活 PKA。同样，各种特异性抑制剂对磷酸二酯酶的抑制可防止其分解，从而维持 cAMP 水平的升高，再次导致 PKA 活性的持续。PKA 介导的磷酸化过程至关重要，因为它可以导致 HOMEZ 活性上调，从而影响其在基因调控中的作用。
抑制特定磷酸二酯酶的化合物会导致 cAMP 增加，然后激活 PKA，从而增强 HOMEZ 的功能。激活其他受体，如前列腺素、组胺和多巴胺受体，同样会提高 cAMP 水平，再次导致 PKA 活性和 HOMEZ 的潜在上调。此外，某些化合物可使 G 蛋白亚基永久活跃，进而持续激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 升高和 PKA 活性持久。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
提高细胞内的 cAMP 水平，从而增强蛋白激酶 A (PKA) 的活性。然后，PKA 可使上调 HOMEZ 活性的转录因子磷酸化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
一种β-肾上腺素能激动剂，可刺激腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平并激活 PKA，这可能会导致促进 HOMEZ 活性的因子磷酸化。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
作为磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，它能防止 cAMP 分解，间接维持 PKA 的活性，并有可能上调 HOMEZ 的功能。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 可激活 EP4 受体，使 cAMP 水平升高，进而激活 PKA，有可能增强 HOMEZ 的转录物活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
作为磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，它能提高 cAMP 水平，从而导致 PKA 激活，并可能间接增强 HOMEZ 的活性。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
通过 H2 受体，组胺可提高 cAMP 水平，从而激活 PKA，PKA 又可通过磷酸化相关转录调节因子来促进 HOMEZ 的活性。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
激活多巴胺 D1 受体，导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活。这种激活级联可间接促进 HOMEZ 的活性。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
抑制 PDE3，提高 cAMP 水平并激活 PKA，这可能有助于提高 HOMEZ 的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
PDE5 的选择性抑制剂，可提高 cAMP 和 cGMP 水平，可能激活 PKA 和 PKG，从而通过转录因子的磷酸化上调 HOMEZ 的活性。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
黄酮类化合物可抑制 PDE1，导致 cAMP 水平升高，促进 PKA 激活，从而间接促进 HOMEZ 的功能活性。 | ||||||