HELB 抑制因子

常见的HELB抑制剂包括但不限于VE 821 CAS 1232410-49-9、ETP-46464 CAS 1345675-02-6、NU 7 441 CAS 503468-95-9、ATM激酶抑制剂CAS 587871-26-9和ATM/ATR激酶抑制剂CAS 905973-89-9。

作为一类化学物质，HELB 抑制剂是指通过调节各种细胞信号传导途径间接影响 HELB 蛋白功能或活性的一组化合物。这些化学物质并不通过直接与 HELB 蛋白或其活性位点结合来抑制 HELB。相反，它们对细胞过程和信号途径产生影响，而细胞过程和信号途径对 HELB 的正常功能或 HELB 影响的生物结果至关重要。

所列化学抑制剂针对的是参与 DNA 损伤反应和修复的关键蛋白，如 ATR、ATM、DNA-PK 和 Chk1。这些化学抑制剂通过抑制这些激酶，破坏了协调细胞对 DNA 损伤和复制应激反应的信号通路，而 HELB 在其中发挥着至关重要的作用。例如，ATR 抑制剂 VE-821 和 ETP-46464 可特异性抑制 ATR 激酶，减弱细胞对复制应激的反应，而复制应激是 HELB 活性的必要条件。同样，KU-55933 和 CGK733 靶向的 ATM 激酶对于 DNA 双链断裂的反应也至关重要，HELB 的螺旋酶活性也参与了这一过程。众所周知，DNA-PK 抑制剂（如 NU7441 和 NU7026）会影响 DNA 修复途径，特别是非同源末端连接，这可能与 HELB 的功能有关。PF-477736 和 AZD7762 等化合物对 Chk1 的抑制会破坏细胞周期检查点，从而可能影响 HELB 在 DNA 复制和修复过程中的作用。