HDAC6激活剂

常见的 HDAC6 激活剂包括但不限于 Tubastatin A CAS 1252003-15-8、Tris 缓冲盐水：1 升 1X CAS 537049-40-4 和 PTACH CAS 848354-66-5。

组蛋白去乙酰化酶 6（HDAC6）是组蛋白去乙酰化酶家族的重要成员，通过其去乙酰化酶活性在细胞过程中发挥着关键作用。与其他 HDAC 不同的是，HDAC6 主要定位于细胞质中，并以其独特的底物特异性而闻名，主要靶向非组蛋白，如 α-微管蛋白和热休克蛋白 90（HSP90）。HDAC6 对这些底物的去乙酰化调节着各种细胞功能，包括微管动力学、蛋白质贩运和细胞对应激的反应。HDAC6 激活剂代表了一类与众不同的化合物，它们通过工程设计来调节 HDAC6 的去乙酰化酶活性。在已发现的化学物质中，Tubastatin A、ACY-1215（Ricolinostat）、Nexturastat A、WT161、ACY-241（Citarinostat）、Tubacin、CKD-504、ACY-1215（Citarinostat）、Tubastatin B、ACY-1215（Ricolinostat）Free Base、NCH 51 和 ACY-775 已成为 HDAC6 的强效激活剂。这些激活剂通过直接抑制 HDAC6 的去乙酰化酶活性来发挥其作用，从而导致乙酰化细胞底物水平的升高。

例如，管司他丁 A 对 HDAC6 具有选择性，可阻碍其对小管蛋白的去乙酰化酶功能，从而激活 HDAC6。ACY-1215 （Ricolinostat）抑制 HDAC6，诱导乙酰化底物的积累，并通过干扰 HDAC6 的去乙酰化酶活性直接激活 HDAC6。同样，Nexturastat A 和 WT161 通过直接抑制 HDAC6 发挥作用，导致乙酰化蛋白质的积累，进而激活 HDAC6。