H-Ras激活剂
常见的 H-Ras 激活剂包括但不限于 GGTI 298 CAS 1217457-86-7、法呢基硫代水杨酸 CAS 162520-00-5、EHT 1864 CAS 754240-09-0、PD 184,352 CAS 212631-79-3 和 AZD8330 CAS 869357-68-6。
H-Ras 激活剂包括通过不同机制影响 H-Ras 激活的化合物。这些化学物质以 H-Ras 功能调控网络中的关键节点为目标。例如，法尼基转移酶抑制剂（如法尼基硫基水杨酸和 Tipifarnib）会破坏 H-Ras 的前酰化，阻止其正常的膜结合并促进细胞质积聚。此外，GGTI-298 还能特异性抑制香叶基转移酶 I，影响 H-Ras 的定位并增强其活化。这些直接激活剂突显了对 H-Ras 功能至关重要的复杂翻译后修饰。
BAY 1125976 和 AZD8330 等间接激活剂通过靶向 MAPK 通路的下游成分来调节 H-Ras 的活性。通过抑制 MEK，这些化合物干扰了由 H-Ras 激活启动的磷酸化级联，为调节其活性提供了一条间接途径。Rac1 抑制剂（如 NCS 23766）通过缓解 Rac1 对 Ras 信号转导的负调控，间接增强了 H-Ras 的活化。Sotorasib 是一种选择性 KRAS 抑制剂，它通过 Ras 家族内共享的下游效应器影响 H-Ras。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298 是一种香叶基转移酶 I（GGTase I）抑制剂，能破坏 H-Ras 的前酰化。这种抑制作用阻止了 H-Ras 的膜定位，从而通过促进非前酰化 H-Ras 在细胞质中的积累来激活 H-Ras。细胞质中的积累使其能够与下游效应物相互作用，启动信号级联，从而促进 H-Ras 的活化和细胞反应。 | ||||||
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
法呢基硫代水杨酸是法呢基转移酶的抑制剂，而法呢基转移酶是负责 H-Ras 预炔化的酶。通过阻碍前酰化，这种化合物破坏了 H-Ras 的膜结合，导致其在细胞质中积累并随后被激活。非前酰化的 H-Ras 可参与下游信号传导，引发细胞反应。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864是一种Rac家族小GTP酶抑制剂，可间接影响H-Ras的激活。Rac GTP酶参与调节H-Ras的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs）的活性。通过抑制Rac GTP酶，EHT 1864间接增强H-Ras GEFs的活性，促进H-Ras上GDP与GTP的交换，并促进其激活。这种化合物通过调节上游调节网络，为激活H-Ras提供了一条间接途径。 | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
CI-1040又名PD184352，是一种选择性MEK抑制剂，通过靶向Ras下游的MAPK通路间接影响H-Ras的活化。通过抑制 MEK，CI-1040 可破坏 H-Ras 激活后的磷酸化级联，从而影响下游信号事件。 | ||||||
AZD8330 | 869357-68-6 | sc-364425 sc-364425A | 5 mg 10 mg | $255.00 $450.00 | ||
AZD8330是一种口服活性MEK抑制剂，通过靶向Ras下游的MAPK通路间接影响H-Ras激活。与CI-1040类似，AZD8330会破坏H-Ras激活后的磷酸化级联反应，影响下游信号传导事件。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
索拉非尼是一种多激酶抑制剂，通过靶向 Ras 下游的各种信号通路间接影响 H-Ras 的激活。这种化合物可抑制参与 RAF/MEK/ERK 级联的激酶以及与 H-Ras 相关的其他信号通路。通过破坏多种途径、 | ||||||