GSTM5 抑制剂是一类化学化合物,其特点是能够选择性地靶向调节谷胱甘肽 S-Transferase Mu 5(GSTM5)酶的活性。GSTM5 是谷胱甘肽 S-转移酶(GST)家族中的一员,在细胞解毒以及各种异种生物和内源性化合物的代谢过程中发挥着至关重要的作用。这些抑制剂旨在干扰 GSTM5 的催化活性,从而破坏其酶功能。GSTM5 抑制剂的作用机制各不相同,但一般都涉及与酶活性位点的相互作用。其中许多抑制剂,如 Auranofin 和 Ethacrynic Acid,会与 GSTM5 活性位点内的关键氨基酸残基形成共价键,使酶失去活性。
这种抑制作用使 GSTM5 无法催化谷胱甘肽与亲电化合物的共轭反应,而这是解毒过程中必不可少的一步。其他化合物,如槲皮素,会竞争性地与活性位点结合,从而阻止底物进入催化位点。此外,一些 GSTM5 抑制剂还可能通过调节基因表达间接发挥作用,导致细胞内 GSTM5 水平下调。GSTM5 抑制剂是剖析 GSTM5 在这些过程中具体作用的重要工具,有助于加深对细胞解毒途径生物化学的理解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin 可与谷胱甘肽形成复合物,破坏谷胱甘肽与酶活性位点的结合,从而抑制 GSTM5 的活性。 | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
乙基丙烯酸通过形成硫醇反应共轭物对 GSTM5 进行共价修饰,使该酶失去活性。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
磺胺二甲嘧啶通过结合 GSTM5 的活性位点抑制 GSTM5,阻止该酶催化谷胱甘肽共轭反应。 | ||||||
Clioquinol | 130-26-7 | sc-201066 sc-201066A | 1 g 5 g | $44.00 $113.00 | 2 | |
Clioquinol 通过一种尚未完全清楚的机制抑制 GSTM5,破坏其催化活性。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
鞣花酸与 GSTM5 的活性位点结合,从而抑制 GSTM5,阻止其催化活性。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
毛果芸香素通过竞争性抑制作用抑制 GSTM5,与底物竞争结合到酶的活性位点。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素通过与 GSTM5 的活性位点结合来抑制 GSTM5,阻断其催化谷胱甘肽共轭反应的能力。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
萘普生通过与 GSTM5 的活性位点竞争性结合,干扰其催化功能,从而抑制 GSTM5。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
布洛芬通过与 GSTM5 的活性位点竞争性结合来抑制 GSTM5,从而阻止其谷胱甘肽结合活性。 | ||||||