GSTM5激活剂
常见的 GSTM5 激活剂包括但不限于丁基羟基茴香醚 CAS 25013-16-5、Oltipraz CAS 64224-21-1 和姜黄素 CAS 458-37-7。
GSTM5 激活剂主要包括通过调节途径而不是直接结合和激活来间接增强 GSTM5 酶功能的化合物。这些化合物将影响调节 GSTM5 表达和活性的细胞信号通路。一个潜在的途径是 Nrf2/ARE途径，它能调节多种细胞保护基因的表达，包括那些编码 GSTs 的基因。激活 Nrf2 的化学物质可能会导致 GSTM5 的表达和活性增加。
在没有直接激活剂的情况下，这些化学物质将通过上调 Nrf2 通路发挥作用，而 Nrf2 通路反过来又会增强包括 GSTM5 在内的谷胱甘肽 S 转移酶编码基因的转录。这种上调不仅会增加细胞中 GSTM5 的浓度，还会增强其解毒能力。任何能诱导 Nrf2 的化学物质都可被视为 GSTM5 激活剂的一部分。这些诱导剂有一个共同的功能机制：能够影响细胞的氧化还原状态，从而激活 Nrf2，随后转录 GSTM5 等解毒酶。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butylated hydroxyanisole | 25013-16-5 | sc-252527 sc-252527A | 5 g 100 g | $29.00 $96.00 | 1 | |
BHA 通过激活核因子（红细胞衍生 2）-类 2（Nrf2）途径发挥其作用，导致编码 GST 的基因转录。Nrf2 的激活会导致 GSTM5 表达的上调，而 GSTM5 的表达又会通过提高酶在共轭反应中的可用性来增加其功能活性。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
较高水平的 GSTM5 可提高细胞通过谷胱甘肽共轭作用对活性中间产物进行解毒的能力，从而增强 GSTM5 的功能活性。奥替哌嗪对 Nrf2 的特异性激活以及随后 GSTM5 水平的升高表明了一种解毒增强机制。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素是姜黄的主要姜黄素，可以调节包括GSTM5在内的谷胱甘肽转移酶的表达和活性。它通过Nrf2影响信号传导，从而增加GSTM5的转录和表达。这不仅提高了酶的水平，也提高了其解毒能力。姜黄素通过改变Keap1-Nrf2相互作用来发挥其作用，从而稳定Nrf2并将其转运到细胞核，从而提高GSTM5的表达。 | ||||||