granzyme C 抑制因子

常见的颗粒酶C抑制剂包括但不限于AEBSF盐酸盐CAS 30827-99-7、抑肽酶CAS 9087-70-1、甲磺酸加贝酯 甲酯 CAS 56974-61-9、甲磺酸卡莫司他 CAS 59721-29-8和甲磺酸那法莫司他 CAS 82956-11-4。

颗粒酶 C 抑制剂包括一组可间接干扰丝氨酸蛋白酶颗粒酶 C 的酶活性的化合物。这些抑制剂主要针对丝氨酸蛋白酶的活性位点，它们可以共价或非共价方式与之结合，从而破坏酶的正常功能。活性位点通常含有一个丝氨酸残基，该残基在蛋白酶的催化机制中起着关键作用。已知 AEBSF、PMSF 和 3,4-DCI 等化合物会与丝氨酸残基形成不可逆键，从而阻止底物结合和随后的蛋白水解活性。其他抑制剂则通过可逆机制发挥作用。例如，盐酸联苯胺（Benzamidine Hydrochloride）和半硫酸亮丙瑞林（Leupeptin Hemisulfate）通过模仿丝氨酸蛋白酶的天然底物而成为竞争性抑制剂。Aprotinin 和大豆胰蛋白酶抑制剂是以蛋白质为基础的抑制剂，通过形成复合物阻断丝氨酸蛋白酶（如颗粒酶 C）的活性位点。这些抑制剂对颗粒酶 C 没有特异性，但由于丝氨酸蛋白酶活性位点的共同特点，可以降低其活性。

这些抑制剂能否有效降低粒酶 C 的活性取决于它们进入活性位点的能力和与酶的亲和力。甲磺酸加贝酯、甲磺酸卡莫司他和甲磺酸萘莫司他等小合成分子被设计用于抑制蛋白酶，并可能与粒酶 C 产生类似的相互作用。尽管一些抑制剂（如 Pepstatin A 和 E-64）主要针对其他类别的蛋白酶，但它们也可能表现出包括抑制丝氨酸蛋白酶在内的脱靶效应。这类抑制剂的作用在于它们能够间接调节颗粒酶 C 的活性。通过靶向酶的功能，这些抑制剂可以让人们深入了解颗粒酶 C 在细胞过程中的作用。这些化合物具有广泛的特异性，在解释它们对粒酶 C 的影响时需要仔细考虑，因为它们也会影响具有类似活性位点的其他丝氨酸蛋白酶。颗粒酶 C 抑制剂的化学成分多种多样，包括合成化合物、天然蛋白抑制剂和肽类分子，每种化合物都有独特的作用机制，但共同的目标都是调节蛋白酶的活性。