GR 抑制因子

常见的GR抑制剂包括但不限于米非司酮（CAS 84371-65-3）、古古斯通（CAS 95975-55-6）、Z-古古斯通（CAS 3 9025-23-5、亚硝酸钠 CAS 7632-00-0 和二环己胺 CAS 101-83-7。

糖皮质激素受体抑制剂（GR抑制剂）属于一类小分子，旨在与糖皮质激素受体（GR）相互作用并调节其活性。糖皮质激素受体是核受体超家族的一员，在细胞对压力和炎症的反应中起着关键作用。它是一种配体激活的转录因子，可调节多种基因的表达，这些基因参与包括代谢、免疫反应和稳态在内的各种生理过程。糖皮质激素受体抑制剂通过干扰内源性配体（如皮质醇）与糖皮质激素受体的结合来发挥作用，从而改变其活性和下游信号级联。从结构上看，GR抑制剂具有多种化学骨架，包括吡唑啉、吡啶和吡唑，从而能够改变与糖皮质激素受体的结合亲和力和选择性。这些分子通过竞争性或变构机制来调节受体的构象，防止其与DNA和转录辅助因子相互作用。

通过抑制GR向细胞核转移并与称为糖皮质激素反应元件（GRE）的特定DNA序列结合的能力，靶基因的转录受到阻碍。这可以抑制与多种病理状况相关的促炎介质和细胞因子。通过在分子水平上剖析它们与糖皮质激素受体的相互作用，研究人员可以深入了解新型化合物的设计，从而提高其效力、选择性和药代动力学特性。对GR抑制剂的探索不仅揭示了基本的细胞过程，还为增进我们对受体-配体相互作用的认知奠定了基础，有助于拓宽药物发现和化学生物学的视野。