GPR4激活剂

常见的 GPR4 激活剂包括但不限于乳酸 CAS 50-21-5、PGE2 CAS 363-24-6、组胺（游离碱 CAS 51-45-6）、腺苷 CAS 58-61-7 和丁酸 CAS 107-92-6。

GPR4 激活剂主要通过改变细胞外 pH 值或作为配体来刺激 GPR4（一种质子感应 G 蛋白偶联受体）的活性。乳酸作为一种直接激活剂，可与 GPR4 结合，从而刺激 GPR4，尤其是在乳酸浓度升高的酸性环境中。同样，丁酸、甲酸、乙酸、丙酸、丙酮酸、琥珀酸和无水柠檬酸等羧酸也会通过降低细胞外环境的 pH 值来激活 GPR4。pH 值的降低对 GPR4 来说是一个关键的触发因素，因为它的活性与质子浓度的变化密切相关，使其能够对不同程度的酸度做出反应。这种对 pH 值的敏感性使 GPR4 在酸中毒普遍存在的环境（如代谢活跃的组织或炎症区域）中发挥关键作用。

除了这些直接的 pH 依赖性机制外，PGE2、鞘氨醇磷酸胆碱（SPC）、组胺、游离碱和腺苷等化合物也会调节 GPR4 的活性，尽管是间接的。PGE2 和组胺、游离碱通过影响附近的受体和改变细胞外环境，可影响 GPR4 的活性。SPC 作为一种脂质，可作为 GPR4 的配体，增强其信号功能。腺苷以其在细胞外 pH 值调节中的作用而闻名，它通过促进 GPR4 所处的酸性环境间接激活了 GPR4。这些不同的机制强调了对 GPR4 的多方面调控，突出了它在响应细胞外 pH 值变化和各种生物活性分子方面的核心作用。这些激活剂的累积效应说明了 GPR4 在感知和响应动态细胞外环境方面的重要性，尤其是在酸碱平衡至关重要的情况下。