GPR10激活剂
常见的 GPR10 激活剂包括但不限于 AM-630 CAS 164178-33-0、升压素 CAS 11000-17-2、醋酸催产素盐 CAS 50-56-6、孕烯醇酮 CAS 145-13-1 和左旋多巴 CAS 59-92-7。
配体（如大麻二酚、PROGLN 和 physalaemin）通过正交作用直接刺激 GPR10 受体的信号转导。神经肽加压素和催产素通过协调 G 蛋白耦合激活 GPR10 的补偿机制。棕榈酰乙醇酰胺和 L-DOPA 等其他分子通过上游转录或受体串扰事件提高 GPR10 的表达和功能水平。
辣椒素展示了 GPR10 如何调节 TRPV1 通道等结合伙伴的活性，以及靶向此类蛋白如何产生间接的 GPR10 反应。异位调节剂孕烯醇酮以及反向激动剂 AM630 和苯海拉明仔细操纵了受体复合物中的 GPR10 功能，或缓解了强直性抑制，从而优化了下游信号传导。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
AM-630 | 164178-33-0 | sc-200365B sc-200365 sc-200365A sc-200365C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $76.00 $163.00 $622.00 $852.00 | 8 | |
AM630 是一种 CB2 受体拮抗剂。在某些组织中，GPR10 受体的活性受到 CB2 受体信号的强直性抑制。通过阻断这种抑制，AM630 可以缓解对 GPR10 的抑制，间接增强其功能输出。 | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
升压素与V1a受体结合，通过Gq蛋白起作用。GPR10与Gi/o结合，Gi/o与Gq通路之间存在交叉作用。升压素通过这种G蛋白相互作用网络激活GPR10信号传导中的补偿机制。 | ||||||
Oxytocin acetate salt | 50-56-6 | sc-279938 sc-279938A sc-279938B sc-279938C sc-279938D sc-279938E | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $59.00 $176.00 $330.00 $650.00 $950.00 $1800.00 | 4 | |
与升压素类似，催产素通过协调的G蛋白网络激活其受体（也是V1a耦联）以间接调节GPR10活性。这两种神经肽通过生理激活这些耦合通路，精确地增强GPR10的功能。 | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
孕烯醇酮可作为多种GPCR（包括调节GPR10的大麻素受体）的变构调节剂。它可微调受体复合物中的GPR10功能选择性，优化下游信号输出。 | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
L-DOPA可增强多巴胺神经传递。GPR10的表达通过多巴胺D2受体偶联和cAMP途径进行调节。L-DOPA治疗可激活这些机制，从而提高GPR10的功能水平。 | ||||||
Physalaemin | 2507-24-6 | sc-499389 | 1 mg | $97.00 | ||
Physalaemin 是一种来自青蛙皮肤的化合物，可激活 GPR10。它直接刺激 GPR10，引发钙动员和有丝分裂原激活等下游信号事件。 | ||||||
Sarafotoxin 6c | 121695-87-2 | sc-397331 sc-397331A sc-397331B sc-397331C | 100 µg 500 µg 1 mg 2.5 mg | $423.00 $816.00 $1533.00 $2550.00 | 1 | |
Sarafotoxin S6c 可作为一种选择性受体激动剂与 GPR10 结合。这导致 GPR10 信号通过典型受体与配体的相互作用而增强，从而刺激细胞内效应器。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
辣椒素可激活 TRPV1 通道，而 GPR10 可调节 TRPV1 的功能。辣椒素处理会刺激这些耦合系统之间的协调反应，从而间接增强 GPR10 的活性。 | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
苯海拉明是一种 H1 受体反向激动剂。GPR10 通过 H1 受体及其在某些组织中的通路发出信号。苯海拉明能缓解 H1 受体对 GPR10 的强直性抑制，提高其功能反应性。 | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
棕榈酰乙醇酰胺可激活 PPAR-α，从而调节 GPR10。它通过 PPAR-α 受体刺激介导的上游转录物控制来增强 GPR10 的功能。 | ||||||